Что лучше аэртал или дексалгин. Найз или аэртал что лучше

Медикамент является эффективным анальгетиком, практикуется его применение в качестве жаропонижающего лекарства.

Средние цены в аптеках 325–850 рублей.

Аэртал нельзя использовать при беременности, лактации, детям до 18 лет. Имеются другие противопоказания.

Существует много обезболивающих лекарств, с идентичным механизмом действия, но действующее вещество может различаться. Близкие заменители и дешёвые аналоги препарата часто выручают пациентов при невозможности лечиться аэрталом.

Аналоги российского производства

Таблица включает синонимы аэртала из числа нестероидных противовоспалительных препаратов от отечественного производителя.

Имеет идентичные показания и противопоказания, выпускается в таблетках.

В продаже имеется гель, суппозитории ректальные, таблетки, раствор для инъекций.

Применяется средство при заболеваниях суставов и опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болевым синдромом и воспалением.

Область применения включает лечение ревматоидного артрита, артропатии, артроза, бурсита, спондилита, тендинита, радикулопатии.

Украинские заменители

Аналоги аэртала украинского производства имеют другой состав лекарства, но одинаковые показания к применению.

Список содержит медикаменты, которые подскажут чем заменить препарат:

Ревмоксикам. Лучший и дешёвый препарат для лечения ревматологических патологий и заболеваний суставов. В основе лекарства – мелоксикам. Средняя цена 110–245 рублей.
Форт Гель. Нестероидное противовоспалительное средство с кетопрофеном в основе лекарства. Используется местно для устранения боли при ушибах, травмах, при ревматических заболеваниях. Средняя цена 55–70 рублей.
Диклофенак Натрий. Недорогой украинский близкий заменитель аэртала с действующим веществом диклофенаком. Выпускается в виде мази, геля, крема, порошка для разведения, свечей, таблеток, суспензии.

Обезболивающий и противовоспалительный медикамент с жаропонижающей функцией. Средняя цена 20–110 рублей.

Белорусские дженерики

Следует рассмотреть современные белорусские дженерики аэртала, которые могут выступать как эффективная замена на дешёвый обезболивающий и противовоспалительный медикамент при ревматических и других заболеваниях.

Применяется при остеоартрите, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилоартрите, плечелопаточном периартрите, для снятия болевого синдрома.

Продаётся в капсулах.

Показания к применению: болезни суставов, ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева.

Линейка медикамента включает различные формы выпуска от таблеток до порошков и суппозиториев.

Таблетки, гель или суспензия используется при лечении ревматических и суставных заболеваний, а также для снятия острого болевого синдрома.

Самый дешёвый синоним аэртала с одноимённым активным веществом.

Выпускается в таблетках, также можно найти гель, мазь, крем, порошок для приготовления инъекций, суспензию.

Препарат применяется для обезболивания, снижения температуры, в качестве противовоспалительного средства.

Можно использовать во 2,3 триместрах беременности, детям с 3 месяцев, при грудном вскармливании.

Прочие иностранные аналоги

Ниже представлены лучшие импортные лекарства из группы нестероидных противовоспалительных препаратов.

Асинак. Медикамент применяется для лечения воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата. Состав лекарства включает ацеклофенак. Страна производитель – Индия. Средняя цена 315–380 рублей.
Ацеклон. Популярный аналог аэртала из категории лекарств с ацеклофенаком подешевле. Показания следующие: различные виды артрита, анкилозирующий спондилоартрит, подагра, остеоартроз. Препарат производят в Индии. Средняя цена 185–450 рублей.
Зеродол. Таблетки с ацеклофенаком. Противоревматическое нестероидное средство, с противовоспалительной и жаропонижающей функцией. Страна производитель – Индия. Средняя цена 90–150 рублей.
Вольтарен. Эмульгель на основе калиевой соли диклофенака, которая оказывает выраженное обезболивающее и противовоспалительное действие. Швейцарское лекарство с различной формой выпуска: гель, пластырь, мазь, таблетки, уколы в ампулах, свечи, спрей. Средняя цена 210–650 рублей.
Мовалис. Лекарственное средство лечит артрозы, артриты и другие ревматологические заболевания опорно-двигательной системы и сосудов. Таблетки, уколы и суспензия содержат мелоксикам в основе. Медикамент выпускается в Греции, Германии, Австрии. Средняя цена 205–920 рублей.
Нимесил. Один из лучших недорогих импортных аналогов аэртала с нимесулидом в основе. Имеется множество форм выпуска: крем, гель, таблетки, мазь, порошок для приготовления напитка, раствор для инъекций, суспензия, спрей, капли, свечи вагинальные и ректальные.

Средство итальянского или немецкого производства. Средняя цена 25–690 рублей.

Несмотря на свободный отпуск в аптеке, самостоятельный выбор лекарства не рекомендуется. Для того чтобы навсегда избавиться от боли и устранить не симптом заболевания, а его причину, нужно обратиться к врачу.

Дешёвые аналоги таблеток Аэртал, а также крема, мази и порошка

Болезни суставов – патология, заставляющая больных пользоваться противовоспалительными обезболивающими средствами. Статья рассказывает об эффективном препарате Аэртал и особенностях в выборе его недорогих аналогов с учетом информации о лекарстве и отзывов медиков и пациентов.

Кому назначают Аэртал и почему?

Аэртал – средство для лечения болезней суставов, содержащее ацеклофенак. Относится к нестероидным противовоспалительным препаратам для системного и местного применения. Подавляет синтез простагландинов, оказывая противовоспалительное действие и уменьшая боль.

Хорошо проникает в суставную жидкость, обеспечивает продолжительное действие. Препарат выпускается в Венгрии в форме таблеток и порошка для приготовления суспензии с разовой дозой 100 мг ацеклофенака и в виде 1,5% крема.

Аэртал в виде пероральных форм применяют для лечения патологии опорно-двигательного аппарата и некоторых состяниях, сопровождаемых болевым синдромом, включая:

ревматизм, включая внесуставные изменения;
остеоартрит;
ревматоидный артрит;
болезнь Бехтерева;
зубную боль;
первичная дисменорея;
люмбалгия.

Аэртал принимают по 1 таблетке или пакету 1-2 раза в день после или во время еды. Порошок растворяют в теплой воде и выпивают. Максимальная суточная доза – 200 мг.

Аэртал противопоказан при:

гиперчувствительности к ацеклофенаку, компонентам средства или к ацетилсалициловой кислоте;
после желудочно-кишечных кровотечений или перфораций вследствие приема НПВП;
язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки;
кровотечениях или нарушениях гемостаза;
выраженной сердечной, тяжелой почечной и печеночной недостаточности;
при стенокардии и после инфаркта миокарда или аортокоронарного шунтирования.

Лекарство не используется во время кормления грудью, в III триместре беременности и детям до 18 лет.

Побочные эффекты Аэртала чаще всего связаны с нежелательным влиянием на пищеварительную систему.

Наблюдались острые эрозии и язвы, прободение стенки пищеварительного тракта, кровотечения, иногда тяжелые. Отмечаются тошнота с рвотой, жидкий стул, метеоризм, боли в животе, обострение гастрита, другие диспептические проявления. Встречаются аллергические реакции, неврологические расстройства, анемия.

При лечении ацеклофенаком может повышаться риск развития инфаркта миокарда и инсульта. Крем используется местно у взрослых при лечении боли после повреждений опорно-двигательного аппарата, в комплексной терапии люмбаго, кривошеи и периартроза. Средство наносят на чистую кожу до 3 раз в день.

Крем не применяют, если были реакции непереносимости на его компоненты.

Особенности межлекарственных взаимодействий требуют осторожности при гипертонической болезни – ацеклофенак снижает эффективность некоторых антигипертензивных лекарств. Его не используют в комбинации с другими НПВП, метотрексатом, сердечными гликозидами, соединениями лития, антикоагулянтами, фторхинолонами.

Взаимодействия больше касаются пероральных форм ацеклофенака, при лечении кремом ограничения минимальны.

Стоимость Аэртала –рублей за 20 таблеток, выгодней большая упаковка – 60 таб за 800 руб. 20 пакетов по 100 мг обойдутся вруб. Цена 60 грамм крема – 330 рублей. Многие средства-аналоги стоят дешевле. Рассмотрим их.

Чем заменить Аэртал?

В аптеках продаются отечественные препараты ацеклофенака в виде таблеток и есть большой ассортимент всех форм выпуска противовоспалительных лекарств с другими активными веществами с подобной эффективностью.

Полные аналоги Аэртала представлены тремя таблетированными генерическими препаратами российского производства. По составу и свойствам и особенностям использования они идентичны венгерскому генерику (оригинальное средство – Niplonac).

Стоимость их намного доступней:

Ацеклофенак (ЗАО “Березовский ФЗ”) до 100 рублей за 20 таблеток;
Аленталь (ЗАО “ВЕРТЕКС”) 250 руб за 20 таб;
Ацеклофенак (“Синтез”) – упаковки по 20 и 60 таб за 220 и 550 рублей.

Некоторые НПВС с другими действующим веществом могут заменить Аэртал в случаях отсутствия препаратов с ацеклофенаком.

При выборе замены противовоспалительному лекарству нужно понимать, что в отличающихся клинических ситуациях не все препараты будут оказывать одинаковое действие. Выраженность обезболивающего и противовоспалительного эффекта отличается при разной длительности и характере патологического процесса.

Поэтому замену рецептурных средств, к которым относятся таблетки и порошок Аэртал, на лекарства с другим составом должен осуществлять врач. Самостоятельно или с помощью фармацевта можно выбрать подходящий по цене препарат ацеклофенака и подобрать замену крему.

Таблетки и капсулы

Ацеклофенак удастся полностью заменить только при использовании других рецептурных НПВС. Свободно продающиеся средства – Ибупрофен, Напроксен и Аспирин не обеспечат нужного эффекта. Аналогичное действие при хронических поражениях суставов окажут мелоксикам, диклофенак, целекоксиб и кетопрофен.

При острых болях оптимальной заменой будет Кеторолак.

Мелоксикам – оптимальное средство для пациентов с поражениями суставов, имеет хондропротекторные свойства. Выпускается в таблетках по 7,5 и 15 миллиграмм, принимается 1 раз в день. Препарат можно применять при ремиссии язвы желудка.

Импортные заменители – лекарства Мелоксикам-Тева, Мелоксикам Штада стоят отруб за 10 таблеток по 15 мг или за 20 таб по 7,5 мг, такая же дозировка российского препарата разных производителей стоит от 75 до 130 рублей.

Диклофенак – самый известный и очень популярный из-за дешевизны препарат, применяемый при болезнях суставов. Несколько лет назад считался эталоном противовоспалительной терапии, теперь его использование ограничивается из-за побочных эффектов.

Имеет выраженное побочное действие на желудок, может вызывать тромбозы и приводить к развитию инфарктов и инсультов. Снижает эффективность гипотензивных лекарств при их совместном применении.

Используется в виде таблеток по 50 и 75 мг и капсул по 100 мг. Максимальная суточная доза – 150 миллиграмм. Импортные средства Диклоберл и Диклак 75 мг №10 – 70 руб. Диклофенак российского производства стоит от 48 руб. (100 мг 20 шт.)

Кетопрофен – капсулы и таблетки по 50, 100 и 150 мг. Препарат неизбирательного действия с хорошим обезболивающим эффектом при хроническом воспалении. 25 капсул заграничного Кетонала по 50мг стоят 100 рублей. Отечественный Кетопрофен – в 1,5-2 раза дешевле.

Целекоксиб – селективное противовоспалительное средство, выпускается в форме капсул с дозировкой 100 и 200 мг. Не проявляет гастротоксичности и может использоваться при проблемах с желудком.

Влияет на процессы проведения возбуждения в сердце, поэтому ограниченно применяется при кардиальной патологии. Из дешевых аналогов доступны импортная Дилакса порублей за 10 капсул и отечественный Роукоксиб-Роутек по такой же цене.

Кеторолак – препарат с преимущественным обезболивающим действием, наиболее эффективен из перечисленных при острых состояниях – травме, зубной боли, после операций. Максимум эффекта проявляет первые 3-5 дней после повреждения или появления болевого синдрома.

Не применяется при хронических болях (кроме онкологии). Таблетки содержат по 10 мг кеторолака, принимается до 4 раз в день.

Самое известное импортное средство – румынский Кетанов, цена 10 таблеток – 60 рублей. Отечественный Кеторолак стоит около 20 рублей.

Кремы, мази и гели

Выбор осуществляется среди противовоспалительных средств на основе кетопрофена, нимесулида и диклофенака с похожим обезболивающим действием:

Фастум гель – содержит 2,5% кетопрофена, 30 грамм геля стоят 240 рублей, 100г – 550 руб;
Кетонал – 5% крем с кетопрофеном, цена 30г – 300 руб. Есть 2,5% гель, 50г стоят 300руб;
Быструмгель – российское лекарство с тем же веществом в концентрации 2,5%, стоимость 30грамм 190 руб;
Найз – 1% гель нимесулида, 20 г стоят 175 руб;
Диклак гель, содержащий 5% диклофенака, цена 50 г – 270 руб;
отечественный Диклофенак в виде 1% геля и мази, недорогое средство с ценой 30 рублей за 30 грамм, 5% гель стоит в 2-2,5 раза дороже.

Наиболее эффективны средства с 5% кетопрофена и диклофенака.

Порошки в пакетиках

При выборе замены Аэртала в форме порошка сравниваются средства с другими компонентами. Самыми популярными НПВС в порошках являются итальянский препарат Нимесил, содержащий нимесулид по 100 мг. Его стоимость – 680 руб за 30 пакетов.

Нимесулид имеет много ограничений по использованию из-за гепатотоксичности, кроме стандартных для НПВС противопоказаний его нельзя применять при болезнях печени, алкоголизме, протуде и гриппе, а при повышении у больного температуры тела лекарство следует отменить. В ряде стран, продолжающих его применять, из показаний исключили заболевания суставов.

В соседних странах в продаже есть препараты Дексалгин-саше (декскетопрофен) и Катафаст (диклофенак калия), эффективность и безопасность которых выше, чем у нимесулида.

Отзывы пациентов об аналогах

В основном мнения пациентов о препаратах ацеклофенака положительные и касаются использования самого Аэртала. Большинство отмечает хороший эффект и переносимость и в будущем собираются пользоваться этим лекарством. Упоминания о побочных реакциях касаются влияния на желудок. Мнений врачей меньше, они тоже положительные.

Так врач Марина из г. Череповец пишет, что хорошее действие средства видит не только на довольных лечением пациентах, но и ощутила на себе при лечении обострения хронического воспаления. При этом она отмечает, что эффект заметен после према одной, максимум – двух доз лекарства.

Того же мнения о креме Аэртал фармацевты, наблюдающие, как покупатели снова приходят за этим лекарством и благодарят их за совет.

А житель г. Калуга, покупавший для лечения матери препараты ацеклофенака Аэртал и Аленталь и периодически сам принимавший их при болях, пишет, что лекарства рекомендованы врачом-ревматологом при болях в плечевом суставе.

Нестероидные противовоспалительные средства системного действия

Все средства этой группы действуют по схожему принципу и вызывают три основных эффекта: обезболивающий, противовоспалительный и жаропонижающий.

Основные показания:

Остеохондроз, остеоартроз, ревматоидный артрит и другие заболевания суставов и позвоночника, протекающие с болевым синдромом и явлениями воспаления.

Особенности: все средства этой группы действуют по схожему принципу и вызывают три основных эффекта: обезболивающий, противовоспалительный и жаропонижающий.

Наиболее частые побочные эффекты: аллергические реакции, тошнота, боли в животе, эрозии и язвы слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Основные противопоказания: индивидуаль ная непереносимость, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Важная информация для пациента:

Препараты, обладающие выраженным болеутоляющим действием и значительным количеством побочных эффектов (диклофенак, кеторолак, нимесулид и другие), можно использовать только по назначению врача.

Среди нестероидных противовоспалительных средств выделяют группу так называемых «селективных» препаратов, которые реже оказывают побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта.

Даже безрецептурные препараты для снятия болевых ощущений нельзя применять длительно. Если они требуются часто, несколько раз в неделю, необходимо обследование у врача и лечение согласно рекомендациям ревматолога или невролога.

В ряде случаев при длительном приеме средств этой группы требуется дополнительный прием ингибиторов протонной помпы, защищающих желудок.

Противовоспалительные препараты для суставов (НПВС): обзор средств

Воспалительный процесс практически во всех случаях сопровождает ревматическую патологию, существенно снижая качество жизни больного. Именно поэтому одним из ведущих направлений терапии заболеваний суставов является противовоспалительное лечение. Этим эффектом обладают несколько групп препаратов: нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), глюкокортикоиды для системного и местного применения, отчасти, только в составе комплексного лечения, – хондропротекторы.

В данной статье мы рассмотрим группу лекарственных средств, указанную первой, - НПВС.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)

Это группа препаратов, эффектами которых является противовоспалительный, жаропонижающий и обезболивающий. Степень выраженности каждого из них у разных лекарственных средств различна. Нестероидными эти препараты называют потому, что они отличаются по структуре от гормональных препаратов, глюкокортикоидов. Последние также оказывают мощное противовоспалительное действие, но при этом им присущи негативные свойства стероидных гормонов.

Механизм действия НПВС

Механизм действия НПВС заключается в неизбирательном или же избирательном угнетении (ингибировании) ими разновидностей фермента ЦОГ – циклооксигеназы. ЦОГ содержится во многих тканях нашего организма и отвечает за выработку различных биологически активных веществ: простагландинов, простациклинов, тромбоксана и других. Простагландины же, в свою очередь, являются медиаторами воспаления, и чем их больше, тем более выражен воспалительный процесс. НПВС, ингибируя ЦОГ, снижают уровень содержания в тканях простагландинов, и воспалительный процесс регрессирует.

Схема назначения НПВС

Некоторые НПВС обладают рядом достаточно серьезных побочных эффектов, а другие препараты этой группы таковыми не характеризуются. Это обусловлено особенностями механизма действия: влияния лекарственных веществ на различные разновидности циклооксигеназы – ЦОГ-1, ЦОГ-2 и ЦОГ-3.

ЦОГ-1 у здорового человека обнаруживается практически во всех органах и тканях, в частности, в пищеварительном тракте и почках, где выполняет свои важнейшие функции. Например, синтезированные ЦОГ простагландины активно участвуют в поддержании целостности слизистой желудка и кишечника, поддерживая адекватный кровоток в ней, уменьшая секрецию соляной кислоты, увеличивая рН, секрецию фосфолипидов и слизи, стимулируя пролиферацию (размножение) клеток. Препараты, ингибирующие ЦОГ-1 вызывают снижение уровня простагландинов не только в очаге воспаления, но и во всем организме, что может повлечь за собой негативные последствия, о которых будет сказано ниже.

ЦОГ-2, как правило, в здоровых тканях отсутствует или же обнаруживается, но в незначительном количестве. Повышается ее уровень непосредственно при воспалении и в самом его очаге. Препараты, избирательно угнетающие ЦОГ-2, хоть и принимаются зачастую системно, но действуют именно на очаг, уменьшая воспалительный процесс в нем.

ЦОГ-3 также участвует в развитии болевого синдрома и лихорадки, однако к процессам воспаления она отношения не имеет. Отдельные НПВС воздействуют именно на этот вид фермента и слабо влияют на ЦОГ-1 и 2. Некоторые авторы, однако, считают, что ЦОГ-3, как самостоятельной изоформы фермента, не существует, и является она вариантом ЦОГ-1: эти вопросы нуждаются в проведении дополнительных исследований.

Классификация НПВС

Существует химическая классификация нестероидных противовоспалительных средств, основанная на особенностях структуры молекулы действующего вещества. Однако широкому кругу читателей биохимические и фармакологические термины наверняка малоинтересны, поэтому мы предлагаем вам другую классификацию, которая основана на избирательности ингибирования ЦОГ. Согласно ей, все НПВС делятся на:

1. Неселективные (оказывают воздействие на все виды ЦОГ, но преимущественно, на ЦОГ-1):

2. Неселективные, воздействующие равно на ЦОГ-1 и ЦОГ-2:

3. Селективные (ингибируют ЦОГ-2):

Некоторые из перечисленных выше препаратов противовоспалительным действием практически не обладают, а оказывают в большей степени обезболивающее (Кеторолак) или жаропонижающее действие (Аспирин, Ибупрофен), поэтому говорить в данной статье об этих препаратах мы не будем. Поговорим же о тех НПВС, противовоспалительный эффект которых выражен наиболее ярко.

Коротко о фармакокинетике

Нестероидные противовоспалительные средства применяются внутрь или внутримышечно.

При приеме внутрь хорошо всасываются в пищеварительном тракте, биодоступность их составляет порядка%. Лучше всасываются в кислой среде, а сдвиг рН желудка в щелочную сторону замедляет всасывание. Максимальная концентрация действующего вещества в крови определяется через 1-2 часа после приема препарата.

При внутримышечном введении препарат связывается с белками крови на 90-99%,образуя функционально активные комплексы.

Хорошо проникают в органы и ткани, особенно в очаг воспаления и синовиальную жидкость (находится в полости сустава). НПВС выделяются из организма с мочой. Период полувыведения широко варьируется в зависимости от препарата.

Противопоказания к применению НПВС

Препараты данной группы нежелательно применять при следующих состояниях:

Основные побочные эффекты НПВС

ульцерогенное действие (способность препаратов данной группы провоцировать развитие язв и эрозий ЖКТ);
диспепсические расстройства (дискомфорт в области желудка, тошнота и другие);
бронхоспазм;
токсическое воздействие на почки (нарушение их функции, повышение артериального давления, нефропатии);
токсическое воздействие на печень (повышение активности в крови печеночных трансаминаз);
токсическое воздействие на кровь (снижение количества форменных элементов вплоть до апластической анемии, нарушение свертывания крови, проявляющееся кровотечениями);
пролонгация беременности;
аллергические реакции (кожные высыпания, зуд, анафилаксия).

Количество сообщений о побочных реакциях препаратов группы НПВС, полученных в гг

Особенности терапии НПВС

Поскольку препараты этой группы в большей или меньшей степени оказывают повреждающее воздействие на слизистую желудка, большинство из них необходимо принимать обязательно после приема пищи, запивая достаточным количеством воды, и, желательно, с параллельным применением препаратов для поддержания желудочно-кишечного тракта. Как правило, в этой роли выступают ингибиторы протонной помпы: Омепразол, Рабепразол и другие.

Лечение НПВС должно проводиться в течение минимально допустимого времени и минимально эффективными дозами.

Лицам с нарушениями функции почек, а также пожилым пациентам, как правило, назначают дозу ниже средней терапевтической, поскольку процессы обмена веществ у данных категорий больных замедлены: действующее вещество и оказывает действие, и выводится в более продолжительный срок.

Рассмотрим отдельные препараты группы НПВС подробнее.

Индометацин (Индометацин, Метиндол)

Форма выпуска – таблетки, капсулы.

Обладает выраженным противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Тормозит агрегацию (склеивание друг с другом) тромбоцитов. Максимальная концентрация в крови определяется через 2 часа после приема, период полувыведения составляет 4-11 часов.

Назначают, как правило, внутрь помг 2-3 раза в сутки.

Побочные эффекты, перечисленные выше, у данного препарата достаточно ярко выражены, поэтому в настоящее время он применяется относительно редко, уступив первенство другим, более безопасным в этом отношении препаратам.

Диклофенак (Алмирал, Вольтарен, Диклак, Диклоберл, Наклофен, Олфен и другие)

Форма выпуска – таблетки, капсулы, раствор для инъекций, суппозитории, гель.

Оказывает выраженное противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается черезминут. Почти на 100% всасывается с белками крови и транспортируется по организму. Максимальная концентрация препарата в синовиальной жидкости определяется через 3-4 часа, период полувыведения его из нее равен 3-6 часов, из плазмы крови– 1-2 часа. Выводится с мочой, желчью и калом.

Как правило, рекомендованная взрослым доза диклофенака составляетмг 2-3 раза в день внутрь. Максимальная суточная доза равна 300 мг. Форма ретард, равная 100 г препарата в одной таблетке (капсуле), принимается однократно в сутки. При внутримышечном введении разовая доза составляет 75 мг, кратность введения – 1-2 раза в сутки. Препарат в форме геля наносят тонким слоем на кожу в области места воспаления, кратность нанесения – 2-3 раза в сутки.

Этодолак (Этол форт)

Форма выпуска – капсулы по 400 мг.

Противовоспалительные, жаропонижающие и обезболивающие свойства этого препарата также достаточно ярко выражены. Обладает умеренной селективностью – действует преимущественно на ЦОГ-2 в очаге воспаления.

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Биодоступность не зависит от приема пищи и антацидных препаратов. Максимальная концентрация действующего вещества в крови определяется через 60 минут. На 95% связывается с белками крови. Период полувыведения из плазмы крови равен 7 часам. Выделяется из организма преимущественно с мочой.

Применяется для неотложной или продолжительной терапии ревматологической патологии: остеоартроза, ревматоидного артрита, болезни Бехтерева, а также в случае болевого синдрома любой этиологии.

Противопоказания стандартные. Побочные эффекты аналогичны таковым других НПВС, однако в силу относительной избирательности действия препарата, они появляются реже и выражены в меньшей степени.

Снижает эффект некоторых гипотензивных препаратов, в частности, ингибиторов АПФ.

Ацеклофенак (Аэртал, Диклотол, Зеродол)

Выпускается в форме таблеток по 100 мг.

Достойный аналог диклофенака с аналогичным ему противовоспалительным и обезболивающим эффектом.

После приема внутрь быстро и практически на 100% всасывается слизистой желудка. При одновременном приеме пищи скорость всасывания замедляется, однако степень его остается прежней. Связывается с белками плазмы практически полностью, в таком виде распространяясь по организму. Концентрация препарата в синовиальной жидкости достаточно высока: достигает 60% от концентрации его в крови. Средний период полувыведения равен 4-4.5 часам. Выводится преимущественно почками.

Из побочных эффектов следует отметить диспепсию, тошноту, диарею, боль в области живота, повышение активности печеночных трансаминаз, головокружение: эти симптомы встречаются достаточно часто, в 1-10 случаях из 100. Другие нежелательные реакции отмечаются гораздо реже, в частности, язва желудка – менее, чем у одного пациента на 10000.

Снизить вероятность развития побочных эффектов можно, назначая больному минимальную эффективную дозу в максимально короткий срок.

В период беременности и кормления грудью принимать ацеклофенак не рекомендуется.

Снижает антигипертензивный эффект гипотензивных лекарственных средств.

Пироксикам (Пироксикам, Федин-20)

Форма выпуска – таблетки по 10 мг.

Помимо противовоспалительного, анальгетического и жаропонижающего эффектов, оказывает еще и антиагрегантное действие.

Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Одновременный прием пищи замедляет скорость всасывания, но на степень его воздействия не оказывает. Максимальная концентрация в крови отмечается через 3-5 часов. Концентрация в крови значительно выше при внутримышечном введении препарата, нежели после приема его перорально. На 40-50% проникает в синовиальную жидкость, обнаруживается в грудном молоке. Претерпевает ряд изменений в печени. Выводится с мочой и каловыми массами. Период полувыведения равенчасам.

Обезболивающий эффект проявляется уже через полчаса после приема таблетки и сохраняется в течение суток.

Дозировки препарата варьируются в зависимости от заболевания и составляют от 10 до 40 мг в сутки в один или несколько приемов.

Противопоказания и побочные эффекты стандартные.

Теноксикам (Тексамен-Л)

Форма выпуска – порошок для приготовления раствора для инъекций.

Применяют внутримышечно по 2 мл (20 мг препарата) в сутки. При остром подагрическом артрите – 40 мг 1 раз в сутки 5 дней подряд в одно и то же время.

Усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия.

Лорноксикам (Ксефокам, Ларфикс, Лоракам)

Форма выпуска – таблетки по 4 и 8 мг, порошок для приготовления раствора для инъекций, содержащий 8 мг препарата.

Внутримышечно или внутривенно вводят по 8 мг за 1 раз. Кратность введений в сутки: 1-2 раза. Раствор для инъекций требуется готовить непосредственно перед применением. Максимальная суточная доза – 16 мг.

Пациентам пожилого возраста нет необходимости снижать дозировку лорноксикама, однако, в связи с вероятностью развития побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, лицам с какой-либо гастроэнтерологической патологией следует принимать его с осторожностью.

Мелоксикам (Мовалис, Мелбек, Ревмоксикам, Рекокса, Мелокс и другие)

Форма выпуска – таблетки по 7.5 и 15 мг, раствор для инъекций по 2 мл в ампуле, содержащий 15 мг действующего вещества, суппозитории ректальные, также содержащие по 7.5 и 15 мг Мелоксикама.

Селективный ингибитор ЦОГ-2. Реже, чем другие препараты группы НПВС, вызывает побочные эффекты в виде поражения почек и гастропатии.

Как правило, в первые несколько дней лечения применяют препарат парентерально. Вводят глубоко в мышцу по 1-2 мл раствора. Когда острый воспалительный процесс немного стихает, больного переводят на таблеттированную форму мелоксикама. Внутрь он применяется независимо от приема пищи по 7.5 мг 1-2 раза в день.

Целекоксиб (Целебрекс, Ревмоксиб, Зицел, Флогоксиб)

Форма выпуска – капсулы по 100 и 200 мг препарата.

Специфический ингибитор ЦОГ-2, обладающий выраженным противовоспалительным и обезболивающим эффектом. При применении в терапевтических дозах негативного воздействия на слизистую желудочно-кишечного тракта практически не оказывает, поскольку к ЦОГ-1 обладает очень низкой степенью сродства, следовательно, нарушения синтеза конституциональных простагландинов не вызывает.

Как правило, целекоксиб принимают в дозировкемг в сутки в 1-2 приема. Максимальная суточная доза – 400 мг.

Побочные эффекты возникают редко. В случае длительного приема препарата в высокой дозировке возможно изъязвление слизистой оболочки пищеварительного тракта, желудочно-кишечное кровотечение, агранулоцитоз и тромбоцитопения.

Рофекоксиб (Денебол)

Форма выпуска – раствор для инъекций в ампулах по 1 мл, содержащий 25 мг действующего вещества, таблетки.

Высокоселективный ингибитор ЦОГ-2 с выраженными противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Практически не оказывает влияния на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и на ткани почек.

С осторожностью назначают женщинами в 1-м и 2-м триместрах беременности, в период кормления грудью, лицам, страдающим бронхиальной астмой или выраженной недостаточностью функции почек.

Риск развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта возрастает при приеме высоких дозировок препарата на протяжении длительного времени, а также у пожилых пациентов.

Эторикоксиб (Аркоксия, Эксинеф)

Форма выпуска – таблетки по 60 мг, 90 мг и 120 мг.

Селективный ингибитор ЦОГ-2. На синтез простагландинов желудка не влияет, на функцию тромбоцитов воздействия не оказывает.

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. Рекомендованная доза напрямую зависит от тяжести заболевания и варьируется в пределахмг в сутки в 1 прием. Пациентам пожилого возраста нет необходимости корректировать дозировку.

Побочные эффекты развиваются крайне редко. Как правило, их отмечают пациенты, принимающие эторикоксиб в течение 1 года и более (при серьезных ревматических заболеваниях). Спектр нежелательных реакций, возникающих в этом случае, чрезвычайно широк.

Нимесулид (Нимегезик, Нимесил, Нимид, Апонил, Нимесин, Ремесулид и другие)

Форма выпуска – таблетки по 100 мг, гранулы для приготовления суспензии для перорального приема в саше, содержащих 1 дозу препарата – по 100 мг, гель в тубе.

Высокоселективный ингибитор ЦОГ-2 с выраженным противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием.

Принимают препарат внутрь по 100 мг дважды в сутки, после приема пищи. Продолжительность лечения определяется индивидуально. Гель наносят на область поражения, слегка втирая в кожу. Кратность нанесения – 3-4 раза в сутки.

При назначении Нимесулида пациентам пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется. Следует снизить дозу в случае тяжелого нарушения у больного функции печени и почек. Может оказывать гепатотоксическое действие, угнетая функции печени.

При беременности, особенно в 3-м триместре, принимать нимесулид категорически не рекомендуется. В период кормления грудью препарат также противопоказан.

Набуметон (Синметон)

Форма выпуска – таблетки по 500 и 750 мг.

Неселективный ингибитор ЦОГ.

Разовая доза для взрослого пациента составляет000 мг во время или после приема пищи. В особо тяжелых случаях доза может быть повышена до 2 грамм в сутки.

Побочные эффекты и противопоказания аналогичны таковым других неселективных НПВС.

При беременности и кормлении грудью принимать не рекомендуется.

Комбинированные нестероидные противовоспалительные препараты

Существуют препараты, содержащие в себе два и более действующих вещества из группы НПВС, либо НПВС в сочетании с витаминами или другими препаратами. Ниже перечислены основные их них.

Доларен. Содержит 50 мг диклофенака натрия и 500 мг парацетамола. В данном препарате выраженное противовоспалительное действие диклофенака сочетается с ярким анальгетическим эффектом парацетамола. Принимают препарат внутрь по 1 таблетке 2-3 раза в сутки после приема пищи. Максимальная суточная доза составляет 3 таблетки.
Нейродикловит. Капсулы, содержащие по 50 мг диклофенака, витамина В1 и В6, а также 0.25 мг витамина В12. Здесь обезболивающий и противовоспалительный эффект диклофенака усиливается витаминами группы В, улучшающими обмен веществ в нервной ткани. Рекомендованная доза препарата составляет 1-3 капсулы в сутки в 1-3 приема. Принимать препарат после еды, запивая достаточным количеством жидкости.
Олфен-75, выпускаемый в форме раствора для инъекций, помимо диклофенака в количестве 75 мг содержит еще и 20 мг лидокаина: благодаря присутствию в растворе последнего, инъекции препарата становятся менее болезненными для больного.
Фаниган. Его состав аналогичен составу Доларена: 50 мг диклофенака натрия и 500 мг парацетамола. Рекомендовано принимать по 1 таблетке 2-3 раза в день.
Фламидез. Очень интересный, отличный от других лекарственный препарат. Помимо 50 мг диклофенака и 500 мг парацетамола содержит еще и 15 мг серратиопептидазы, являющейся протеолитическим ферментом и оказывающей фибринолитическое, противовоспалительное и противоотечное действие. Выпускается в форме таблеток и геля для местного применения. Таблетку принимают внутрь, после приема пищи, запивая стаканом воды. Как правило, назначают по 1 таблетке 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза равна 3-м таблеткам. Гель используют наружно, нанося его на пораженный участок кожи 3-4 раза в сутки.
Максигезик. Препарат, аналогичный по составу и действию Фламидезу, описанному выше. Различие заключается в компании-производителе.
Дипло-П-Фармекс. Состав этих таблеток аналогичен составу Доларена. Дозировки те же.
Долар. То же самое.
Долекс. То же самое.
Оксалгин-ДП. То же самое.
Цинепар. То же самое.
Диклокаин. Как и Олфен-75, содержит диклофенак натрия и лидокаин, но оба действующих вещества – в половинной дозировке. Соответственно, является более слабым по действию.
Доларен гель. Содержит в своем составе диклофенак натрия, ментол, льняное масло и метилсалицилат. Все эти компоненты в той или иной степени оказывают противовоспалительное действие и потенцируют эффекты друг друга. Гель наносят на пораженные участки кожи 3-4 раза в течение суток.
Нимид форте. Таблетки, содержащие 100 мг нимесулида и 2 мг тизанидина. В данном препарате удачно сочетаются противовоспалительный и обезболивающий эффекты нимесулида с миорелаксантным (расслабляющим мышцы) действием тизанидина. Применяется при острой боли, вызванной спазмом скелетных мышц (по-народному – при ущемлении корешков). Принимают препарат внутрь после приема пищи, запивая большим количеством жидкости. Рекомендованная доза составляет 2 таблетки в сутки в 2 приема. Максимальная продолжительность лечения – 2 недели.
Низалид. Как и нимид форте, содержит нимесулид и тизанидин в аналогичных дозировках. Рекомендованные дозы те же.
Алит. Растворимые таблетки, содержащие 100 мг нимесулида и 20 мг дицикловерина, являющегося миорелаксантом. Принимают внутрь после еды, запивая стаканом жидкости. Рекомендовано принимать по 1 таблетке 2 раза в день не дольше 5 дней.
Наноган. Состав этого препарата и рекомендованные дозировки аналогичны таковым препарата Алит, описанного выше.
Оксиган. То же самое.

Традиционные нестероидные противовоспалительные препараты: место «золотого стандарта» вакантно

Врачи, профессиональные обязанности которых связаны с необходимостью лечения большого числа больных, испытывающих хроническую боль неонкологической природы (прежде всего, ревматологи и неврологи), нуждаются в наличии среди своего терапевтического арсенала эффективных, удобных и недорогих анальгетических препаратов. Такую позицию на современном фармакологическом рынке занимают неселективные нестероидные противовоспалительные препараты (н-НПВП) . Это большое семейство т. н. «традиционных» средств, основное фармакологическое действие которых связано с блокадой циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и снижением синтеза провоспалительных простагландинов, терапевтическое применение которых насчитывает более 130 лет - с того момента, когда были опубликованы первые данные об эффективности салициловой кислоты при остром ревматизме . На сегодняшний день в России зарегистрировано и широко используется 11 представителей группы н-НПВП: ацетилсалициловая кислота, ибупрофен, индометацин, пироксикам, лорноксикам, кетопрофен, декскетопрофен, напроксен, кеторолак, диклофенак и ацеклофенак.

Диклофенак долгое время считался «золотым стандартом» среди НПВП. Обладая умеренной селективностью в отношении ЦОГ-2 (соотношение ингибирующей активности в отношении этого фермента и его физиологической изоформы ЦОГ-1 составляет примерно 1:1), этот препарат сочетает высокую обезболивающую и противовоспалительную активность и обладает вполне удовлетворительной, по сравнению с большинством других н-НПВП, переносимостью . Так, в 1994 г. Henry D. и сотр. провели анализ всех доступных им данных по частоте развития желудочно-кишечных кровотечений и перфорации язв при использовании различных НПВП, что позволило авторам представить градацию основных представителей этой лекарственной группы в зависимости от риска развития опасных ЖКТ-осложнений. Диклофенак занимал в этом списке почетное второе место, лишь в 2 раза превышая по токсичности наиболее безопасный по тем временам препарат из группы н-НПВП - ибупрофен и далеко оставив позади такие популярные лекарства, как индометацин, пироксикам и кетопрофен . Последующие исследования подтвердили это соотношение. Так, в популяционном исследовании Lanas A. и сотр. (2006) среди н-НПВП риск развития ЖКТ-осложнений на фоне приема диклофенака и ибупрофена также оказался в несколько раз меньше, чем при использовании трех указанных выше препаратов .

При этом необходимо отметить, что ибупрофен является относительно безопасным средством лишь при использовании его в низких, анальгетических дозах (до 1600 мг/сутки). Повышение дозы этого препарата закономерно сопровождается нарастанием риска развития лекарственных осложнений, и в стандартных противовоспалительных дозах (до 2400 мг/сутки) он не менее опасен, чем индометацин .

Переносимость диклофенака успешно выдерживала сравнение с селективными НПВП в ходе ряда рандомизированных контролируемых исследований (РКИ), в частности, масштабного 18-месячного MIDAL (диклофенак vs этерококсиб, n = 34,701) . Это позволило одному из ведущих мировых экспертов по вопросу эффективности и безопасности этого класса лекарственных средств Singh G. отнести этот препарат к числу «низкотоксичных» НПВП. Мнение Singh G. подтверждается данными популяционного исследования «Comparing Apples with Oranges…» («Сравнение яблок и апельсинов…»), в котором оценивался риск развития опасных ЖКТ-осложнений ужителей Калифорнии, США, в 1999–2005 гг. регулярно принимавших различные НПВП. Оказалось, что диклофенак вызывал серьезные нежелательные эффекты на 30% чаще, чем знаменитые своей безопасностью «коксибы» - целекоксиб (относительный риск, ОР 0,72) и валдекоксиб (ОР 0,73), и достоверно не отличался от рофекоксиба, но при этом существенно превосходил по своей безопасности такой популярный в США НПВП, как напроксен .

Однако следует быть откровенным - слава «золотого стандарта» среди НПВП была завоевана не абстрактным диклофенаком, а оригинальным препаратом, созданным швейцарской компанией Ciba-Gaigi. Этот препарат, в настоящее время выпускаемый фирмой «Новартис», до сих пор широко используется во всем мире, и именно он применялся в ходе большинства известных клинических исследований НПВП, предусматривающих назначение диклофенака в качестве препарата сравнения .

К сожалению, репутация диклофенака в нашей стране была испорчена после появления на фармакологическом рынке огромного количества генериков этого препарата. Эффективность и безопасность подавляющего большинства этих «диклофенаков» не была проверена в ходе хорошо организованных и длительных РКИ . Правда, генерики дешевы и вполне доступны социально незащищенным слоям населения нашей страны, что сделало диклофенак самым популярным НПВП в России. По данным опроса 3000 больных в 6 регионах России и Москве, регулярно получающих НПВП, этот препарат использовали 72% респондентов . Однако низкая стоимость, пожалуй, является единственным достоинством дешевых генериков.

Именно с генерическим диклофенаком в последнее время связано наибольшее абсолютное число опасных лекарственных осложнений, наблюдаемых в нашей стране. По нашим данным, среди 3088 ревматологических больных, регулярно принимавших диклофенак, язвы и эрозии ЖКТ были выявлены у 540 (17,5%). Интересно, что частота ЖКТ-осложнений на фоне приема диклофенака не отличалась от частоты подобных осложнений, возникших при использовании общепризнанно более токсичных препаратов - индометацина (17,7%) и пироксикама (19,1%) .

Очень важно мнение самих пациентов о безопасности лекарственного препарата, и мнение это основывается, прежде всего, на его субъективной переносимости. Ведь в реальной клинической практике риск развития НПВП-гастропатии - бессимптомных язв и относительно редких, угрожающих жизни осложнений - кровотечений и перфорации (эта патология возникает, к счастью, менее чем у 1 из 100 больных в течение года регулярного приема НПВП) беспокоит пациентов меньше, чем появление выраженной диспепсии. Боли в эпигастральной области, тяжесть и тошнота возникают как минимум у каждого пятого больного, получающего НПВП (по нашим данным, более 30%), причем сами больные определяют четкую взаимосвязь между развитием этих симптомов и приемом лекарств .

Важно отметить, что развитие диспепсии, в отличие от НПВП-гастропатии, в большей степени определяется контактным действием НПВП, следовательно, зависит от фармакологических свойств конкретного препарата. Зачастую препараты различных коммерческих фирм, содержащие одно и то же действующее вещество, обладают различной переносимостью, и это, прежде всего, относится к дешевым генерикам диклофенака .

Из-за широкого применения генериков, существенно потеснивших на фармакологическом рынке более качественный, но существенно более дорогой оригинальный препарат, у многих российских врачей и пациентов создалось мнение о диклофенаке как о препарате с умеренной эффективностью, но с высоким риском нежелательных эффектов. К сожалению, хотя ведущие российские эксперты неоднократно заявляли о существенных различиях в эффективности и безопасности между оригинальным диклофенаком и его дешевыми копиями, до настоящего времени не было проведено каких-либо серьезных клинических исследований в нашей стране для того, чтобы подтвердить это положение.

Другим аспектом проблемы безопасности диклофенака является повышение риска кардиоваскулярных катастроф. Этот вопрос активно обсуждается в последние годы в свете печально знаменитого «кризиса коксибов» и повышенного внимания к возможности класс-специфического негативного влияния НПВП на состояние сердечно-сосудистой системы. Так, согласно данным, полученным McGettigan P. и Henry D. (2006) в ходе метаанализа наиболее крупных наблюдательных и когортных исследований НПВП, применение диклофенака ассоциируется с наибольшим риском развития инфаркта миокарда, по сравнению с другими популярными н-НПВП. Для диклофенака ОР этого тяжелого осложнения составил 1,4, в то время как для напроксена 0,97, для пироксикама 1,06, для ибупрофена 1,07 и для индометацина 1,3 .

Определенную тревогу при использовании диклофенака вызывает возможность развития такого редкого, но потенциально угрожающего жизни осложнения, как острый лекарственный гепатит и острая печеночная недостаточность . Еще в 1995 г. медицинским контролирующим органом США (FDA) были представлены данные анализа 180 случаев серьезных осложнений со стороны печени при использовании этого препарата, в т. ч. приведшие к летальному исходу. При этом в США диклофенак не являлся столь широко используемым НПВП (уступая ацетилсалициловой кислоте, ибупрофену и напроксену). К моменту проведения анализа диклофенак применялся в США лишь 7 лет, поскольку был допущен FDA на фармакологический рынок этой страны только в 1988 г. .

Суммируя вышесказанное, мы можем заключить, что на сегодняшний день диклофенак не может считаться истинным «золотым стандартом» среди н-НПВП, прежде всего потому, что достаточно высокая частота нежелательных эффектов, возникающих на фоне приема этого препарата, уже не соответствует современным представлениям о безопасной анальгетической терапии.

Альтернативой диклофенака на российском фармакологическом рынке может стать его «ближайший родственник» ацеклофенак. Этот интересный препарат обладает существенными достоинствами - прежде всего, высокой эффективностью, безопасностью и доступностью, позволяющей ему претендовать на место н-НПВП с наилучшим на сегодняшний день сочетанием фармакологических свойств. Ведущие зарубежные и российские эксперты и, прежде всего, академик В. А. Насонова высказали свое положительное мнение по данному вопросу .

Ацеклофенак - производное фенилацетиловой кислоты, являющейся представителей промежуточной группы (выделяемой отдельными авторами) «преимущественно селективных ЦОГ-2 ингибиторов». Так, по данным Saraf S., соотношение ингибирующих концентраций ЦОГ-2/ЦОГ-1 у этого препарата составляет 0,26, и это меньше, чем у эталонного селективного ингибитора ЦОГ-2 целекоксиба - 0,7, хотя и больше, чем у рофекоксиба - 0,12 . Исследование Hinz B. и соавт. (2003) показало, что после приема 100 мг ацеклофенака активность ЦОГ-2 в нейтрофилах человека блокируется более чем на 97%, в то время как активность «физиологической» ЦОГ-1 лишь на 46%. Для приема 75 мг диклофенака это соотношение было существенно хуже и составляло 97% и 82% соответственно .

Ацеклофенак обладает высокой биодоступностью, быстро и полностью всасываясь после перорального приема, при этом пиковая концентрация в плазме достигается через 1–3 часа. В человеческом организме он практически полностью метаболизируется в печени, основным его метаболитом является биологически активный 4-гидроксиацеклофенак, а одним из дополнительных, что интересно, диклофенак. В среднем через 4 часа половина препарата покидает организм, причем 70–80% экскретируется с мочой, а примерно 20% попадает в кал. Концентрация препарата в синовиальной жидкости составляет 50% от плазменной .

Помимо основного фармакологического эффекта (блокады ЦОГ-2), для ацеклофенака доказано подавление синтеза важнейших провоспалительных цитокинов - таких как интерлейкин-1 (ИЛ-1) и фактор некроза опухоли (ФНО-альфа) . Снижение ИЛ-1 - ассоциированной активации металлопротеиназ является одним из важнейших механизмов, которым определяется позитивное влияние ацеклофенака на синтез протеогликанов суставного хряща. Это свойство относится к числу главных достоинств этого препарата, поскольку служит дополнительным аргументом в плане целесообразности его использования при наиболее частом ревматологическом заболевании - остеоартрозе (ОА) . Масштабным подтверждением этого факта стало исследование Dingle J. (1999), в ходе которого было проанализировано влияние 13 различных НПВП на состояние хряща (650 проб, взятых у больных с ОА и в качестве контроля материал от 180 лиц без патологии суставов). Согласно полученным результатам, ацеклофенак был отнесен к числу препаратов, активно подавляющих катаболизм хрящевой ткани. Это особенно важно, учитывая тот факт, что для многих других н-НПВП - индометацина, ибупрофена и диклофенака in vitro показано отсутствие эффекта или даже негативное влияние на состояние суставного хряща .

Такие данные были получены, в частности, в исследовании Blot L. и соавт. (2000), материалом для которого послужили биоптаты медиального надмыщелка бедра от 40 больных умеренно выраженным или тяжелым гонартрозом. Хрящевая ткань была инкубирована с добавлением меченого глюкозамина в присутствии или отсутствии (контроль) ацеклофенака, мелоксикама и диклофенака. В дальнейшем с использованием анион-обменной хромотографии оценивалась концентрация хондроитина и гиалуроновой кислоты как маркеров активности хрящевого метаболизма. Согласно полученным результатам, диклофенак не оказывал значимого эффекта на метаболизм хряща, в то время как ацеклофенак и мелоксикам имели достоверно стимулирующее влияние .

Ацеклофенак применяется в клинической практике с конца 80-х годов, и по данным на 2004 г. им было пролечено более 75 млн человек в мире . В настоящее время на фармакологическом рынке представлено 18 различных препаратов ацеклофенака: Aceclofar (AE); Aceflan (BR); Air-Tal (BE); Airtal (CL, ES, PT); Airtal Difucrem (ES); Aital (NL); Barcan (DK, FI, NO, SE); Beofenac (AT, DE); Berlofen (AR); Biofenac (BE, GR, NL, PT); Bristaflam (AR, CL, MX); Falcol (ES); Gerbin (ES); Locomin (CH); Preservex (GB); Proflam (BR); Sanein (ES); Sovipan (GR). В России ацеклофенак зарегистрирован с 1996 г. и используется под торговой маркой «Аэртал».

Доказательная база эффективности и безопасности ацеклофенака хорошо представлена в работе Dolley M. (2001). Эта работа является, вероятно, наиболее крупным метаанализом, оценивающим результаты 13 РКИ с активным контролем (n = 3574), а также наблюдательных, когортных и нерандомизированных исследований (суммарнобольных). Доказана эффективность ацеклофенака в отношении выраженности боли при ревматических и неревматических заболеваниях, улучшение функции и повышение активности при остеоартрозе и дорсопатиях, а также влияние на число воспаленных суставов и утреннюю скованность при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилоартрите. При этом лечебное действие этого препарата не меньше, а в ряде ситуаций несколько выше, по сравнению с диклофенаком, кетопрофеном, ибупрофеном и напроксеном .

Наибольшее число хорошо организованных исследований эффективности и безопасности ацеклофенака связано с лечением ОА. При этом заболевании ацеклофенак успешно выдержал сравнение с парацетамолом, пироксикамом, напроксеном и диклофенаком (табл.).

Так, в недавней работе Batlle-Gualde E. и соавт. (2007), 168 больных ОА в течение 6 недель принимали ацеклофенак 200 мг/сутки или парацетамол 3 г/сутки. Исследование выявило несомненное преимущество ацеклофенака - снижение боли по ВАШ было больше на 7,6 мм, индекса Лекена на 1,6, отсутствие эффекта отмечалось лишь у 1 больного (при приеме парацетамола - у 8), р = 0,001. Суммарное число каких-либо нежелательных эффектов не различалось и составило 29% и 32% соответственно .

В 12-недельном РКИ Ward D. и сотр. (1995) было показано более высокое лечебное действие ацеклофенака в дозе 200 мг/сутки по сравнению с диклофенаком 150 мг/сутки у 397 больных ОА. Так, существенное (более 50%) уменьшение выраженности боли отмечалось у 71% и 59% больных (р = 0,005) соответственно. При этом неприятные симптомы со стороны ЖКТ достоверно реже возникали на фоне приема ацеклофенака, в частности, диарея возникла лишь у 1%, в то время как при терапии диклофенаком у 6,6% больных .

По результатам аналогичного по дизайну, длительности и размеру исследуемой группы (n = 374) исследования Kornasoff D. и сотр. (1997), ацеклофенак 200 мг был столь же эффективен, как напроксен 1000 мг/сутки в отношении выраженности боли и нарушения функции у больных гонартрозом. При этом нежелательные эффекты возникли у 12,6% и 16,3% больных соответственно .

Близкие данные были получены Perez Busquier M. и сотр. (1997). В этом 2-месячном РКИ (n = 240, больные с гонартрозом) лечебное действие ацеклофенака 200 мг/сутки оказалось аналогично эффекту пироксикама 20 мг/сутки. Однако диспепсия возникла у 24 и 33 больных, при этом у 7 больных, получавших пироксикам, нежелательные эффекты явились причиной отмены терапии, а у одного развилось опасное желудочно-кишечное кровотечение, в то время как серьезных осложнений на фоне ацеклофенака не было .

Ацеклофенак хорошо зарекомендовал себя при лечении ревматоидного артрита (РА). В работе Martin-Mele E. и сотр. (1998) эффективность этого препарата в дозе 200 мг/сутки сравнивалась с кетопрофеном 200 мг/сутки у 169 больных РА. В течение трех месяцев наблюдения оба препарата обеспечивали существенное снижение выраженности боли, улучшение общего самочувствия, при этом также было отмечено достоверное уменьшение выраженности артритов (снижение индекса Ричи) и длительности утренней скованности. Ацеклофенак был несколько более эффективен - лечение было прервано из-за неэффективности лишь у 4 больных, в то время среди принимающих кетопрофен - у 7. Очень важно, что ацеклофенак продемонстрировал лучшую переносимость, поскольку побочные эффекты стали причиной его отмены у 2 больных, по сравнению с 11 больными, получавшими препарат сравнения .

В работе Schaltenkircher M. и сотр. (2003) была изучена сравнительная эффективность ацеклофенака 200 мг/сутки и диклофенака 150 мг/сутки у 227 больных с болью внизу спины. Через 10 дней лечения среднее снижение выраженности боли было одинаковым: -61,6 и -57,3 мм по ВАШ соответственно. Однако полное излечение от боли отмечалось у 6 больных, принимавших ацеклофенак, и лишь у одного, получавшего диклофенак. При этом хотя бы один нежелательный эффект возник в группе ацеклофенака несколько реже, чем в контроле - 14,9% и 15,9% соответственно .

Эффективность ацеклофенака была показана не только при ревматических заболеваниях, но и при таком нередком патологическом состоянии, как дисменорея. Так, Letzel H. и сотр. (2006) показали, что однократное или повторное применение ацеклофенака столь же успешно купирует боли, как и напроксен 500 мг, существенно превосходя действие плацебо .

Возможность использования ацеклофенака в комплексной терапии послеоперационной боли была изучена на классической модели стоматологических манипуляций (экстракция зуба). В работе Presser Lima P. и сотр. (2006) было показано, что этот препарат оказывал эффективное обезболивающее действие, особенно в той ситуации, если первый прием проводился в режиме «предоперационной анальгезии», т. е. за 1 час до удаления зуба .

Наиболее крупным исследованием, посвященным изучению эффективности ацеклофенака в реальной клинической практике, стала европейская программа оценки удовлетворенности врачей и пациентов результатами анальгетической терапии (Lammel E. и сотр., 2002). Исследуемую группу составили 23 407 больных в Австрии, Бельгии, Голландии и Греции, испытывающих боли, связанные с ревматической патологией (РА, ОА, АС и дорсопатии), травмами и перенесенными операциями. Любопытно, что более половины из них были неудовлетворены предшествующей терапией НПВП, что явилось причиной для перехода на ацеклофенак. Длительность терапии и число визитов не лимитировались и определялись лечащими врачами исходя из клинической ситуации.

Результаты исследования были оценены его организаторами как превосходные. В конце периода наблюдения 85% больных оценили эффективность ацеклофенака как «очень хорошую», у 32% отмечалось полное купирование боли, а число пациентов, на момент включения оценивающих боль как «тяжелую», сократилось с 41% до 2% .

Фактически параллельно с работой Lammel E. и сотр. в Великобритании было проведено знаменитое исследование SAMM, целью которого было сравнительное изучение безопасности ацеклофенака в реальной клинической практике (контролем выступил диклофенак) (рис. 1). Ацеклофенак был назначен 7890, а диклофенак 2252 пациентам с РА, ОА и АС сроком на 12 месяцев. Исследование завершили 27,9% и 27,0% больных, средняя длительность приема НПВП составила около полугода. Полученные данные вполне оправдали надежды исследователей - ацеклофенак достоверно превосходил препарат сравнения по своей безопасности: суммарное число осложнений составило 22,4% и 27,1% (р < 0,001), из них со стороны ЖКТ 10,6% и 15,2% (р < 0,001). Отмены терапии из-за нежелательных эффектов также достоверно реже наблюдались на фоне приема ацеклофенака - 14,1% и 18,7% соответственно (р < 0,001). Угрожающие жизни осложнения со стороны ЖКТ (кровотечения, перфорации) возникли лишь у небольшого числа пациентов - 7 при использовании ацеклофенака и 4 на фоне приема диклофенака (разница недостоверна) .

Важнейшим доказательством относительно низкого риска опасных ЖКТ-осложнений при использовании ацеклофенака стали популяционные исследования (по типу случай-контроль) Laporte J. и сотр. (2004) и Lanas A. и сотр. (2006), проведенные в Италии и Испании . В обеих работах ацеклофенак демонстрировал наименьший риск развития желудочно-кишечного кровотечения по сравнению со всеми н-НПВП, а также мелоксикамом и нимесулидом. Так, в работе Lanas A., материалом для которой послужили данные о кровотечениях у 2777 больных (5532 составили контроль), поступивших в клиники Испании в 2002–2004 гг., относительный риск данного осложнения при использовании ацеклофенака составил 2,6 (1,5–4,6). Аналогичный риск при использовании диклофенака был 3,1 (2,3–4,2), ибупрофена 4,1 (3,1–5,3), напроксена 7,3 (4,7–11,4), кетопрофена 8,6 (2,5–29,2), индометацина 9,0 (3,9–20,7), пироксикама 12,6 (7,8–20,3) (рис. 2).

В настоящее время мы имеем мало данных, позволяющих оценить риск развития кардиоваскулярных осложнений, возникающих на фоне приема ацеклофенака. Пожалуй, единственным крупным анализом, посвященным данному вопросу, является масштабное исследование по типу случай-контроль, проведенное финскими учеными Helin-Salmivaara A. и сотр. (2006). Авторы оценили относительный риск инфаркта миокарда при использовании различных н-НПВП, оперируя данными оэпизодах этого опасного осложнения (контроль). Ацеклофенак ассоциировался с более низким риском развития инфаркта миокарда - ОР 1,23 (0,97–1,62), чем индометацин - 1,56 (1,21–2,03), ибупрофен - 1,41 (1,28–1,55) и диклофенак - 1,35 (1,18–1,54) .

Оценивая изложенное, мы можем заключить, что ацеклофенак является представителем группы НПВП с убедительно доказанной в ходе серии хорошо организованных РКИ, а также длительных наблюдательных и когортных исследований, анальгетической и противовоспалительной активностью. По своему лечебному действию этот препарат не уступает и даже несколько превосходит такие популярные традиционные НПВП, как диклофенак, ибупрофен и кетопрофен, и значительно более эффективен, чем парацетамол. Ацеклофенак достоверно реже (на 20–30%) вызывает диспепсию, по сравнению с другими н-НПВП.

Кратковременные и небольшие по масштабу работы показывают существенно меньший ульцерогенный потенциал ацеклофенака (по данным Grau M., он в 2, 4 и 7 раз меньше, чем у напроксена, диклофенака и индометацина). Механизм лучшей ЖКТ-переносимости ацеклофенака не совсем ясен; некоторые авторы связывают его с отсутствием влияния на синтез ряда естественных компонентов защитного слоя слизистой желудка (в частности, гексозамина), а также усилением подслизистого кровотока .

С другой стороны, на настоящий момент автор не имеет четких данных о снижении риска опасных ЖКТ-осложнений (таких как кровотечения, перфорации и язвы) на фоне приема ацеклофенака; не демонстрирует это и масштабное наблюдательное исследование SAMM. К сожалению, нет информации о крупных сравнительных эндоскопических исследованиях ацеклофенака, позволяющих определить риск развития наиболее важного «суррогатного маркера» ЖКТ-осложнений - эндоскопических язв.

Однако мы располагаем важными данными, показывающими значительное снижение риска ЖКТ-кровотечений при использовании ацеклофенака, полученными в ходе двух масштабных ретроспективных популяционных исследований. Аналогичные результаты, отражающие реальную клиническую практику, были получены и в отношении снижения риска кардиоваскулярных осложнений.

Интересно, что согласно данным фармакоэкономического исследования, проведенного в Испании, существенное снижение риска различных нежелательных эффектов при относительно невысокой номинальной стоимости делает использование ацеклофенака в реальной клинической практике более выгодным, чем других популярных н-НПВП .

Большим достоинством ацеклофенака, в отличие от диклофенака и многих других представителей н-НПВП, представляется отсутствие негативного влияния на метаболизм суставного хряща, что делает целесообразным использование этого препарата для симптоматического лечения ОА.

К сожалению, в России имеются лишь единичные исследования (например, работа Гришаевой Т. П. и Балабановой Р. М.), посвященные собственному российскому опыту использования ацеклофенака . На наш взгляд, этот препарат, несомненно, заслуживает более пристального внимания российских исследований, а также проведения крупных собственных работ, которые позволили бы более точно определить достоинства применения ацеклофенака у российских больных.

Тем не менее, на сегодняшний день ацеклофенак - доступный потребителю и качественный оригинальный препарат, со сбалансированным сочетанием анальгетической и противовоспалительной эффективности и хорошей переносимостью. В нашей стране, учитывая особенности фармакологического рынка, ацеклофенак вполне может претендовать на место лидера среди традиционных НПВП, используемых как для кратковременного, так и длительного лечения хронических заболеваний, сопровождающихся болью.

По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.

А. Е. Каратеев, доктор медицинских наук

Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Аэртала в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Аэртала при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения люмбаго, ревматоидного артрита и артроза у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Аэртал - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС). Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Угнетает синтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.

Ацеклофенак + вспомогательные вещества.

Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Связывание с альбуминами плазмы на 99%. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 57% от уровня концентрации в плазме. Подвергается метаболизму в незначительной степени. Основным его метаболитом, обнаруживаемым в плазме, является 4′-гидроксиацеклофенак. Выводится почками преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введенной дозы).

Купирование воспаления и болевого синдрома при:

люмбаго;
зубной боли;
плечелопаточном периартрите;
ревматическом поражении мягких тканей.

ревматоидного артрита;
остеоартроза (артроза);
анкилозирующего спондилита.

Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг.

Крем для наружного применения (иногда ошибочно называют мазь).

Других форм, будь-то уколы в ампулах или в растворе, не существует на момент описания препарата в справочнике.

Инструкция по применению и схема приема

Взрослым назначают внутрь по 100 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки утром и вечером.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

тошнота, рвота;
диарея;
боли в области эпигастрия;
кишечная колика;
диспепсия;
метеоризм;
анорексия;
запор;
эрозивно-язвенные поражения;
кровотечения и перфорации ЖКТ (гематэмезис, мелена);
стоматит (в т.ч. афтозный);
фульминантный гепатит;
головная боль;
головокружение;
нарушения сна (бессонница или сонливость);
возбуждение;
нарушения чувствительности;
дезориентация;
нарушение памяти, зрения, слуха, вкусовых ощущений;
шум в ушах;
судороги;
раздражительность;
тремор;
депрессия;
тревожность;
кожная сыпь;
крапивница;
бронхоспазм;
экзема;
эритродермия;
васкулит;
пневмонит;
синдром Стивенса-Джонсона;
синдром Лайелла;
анафилактический шок;
периферические отеки;
интерстициальный нефрит;
гематурия, протеинурия;
лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия;
тахикардия;
артериальная гипертензия;
застойная сердечная недостаточность;

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него;
указания в анамнезе на бронхоспазм, крапивницу, ринит после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит, крапивница, полипы слизистой оболочки носа, бронхиальная астма);
период после проведения аорто-коронарного шунтирования;
выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
нарушения кроветворения и коагуляции;
выраженная почечная недостаточность, прогрессирующие заболевания почек;
подтвержденная гиперкалиемия;
беременность;
период лактации (грудное вскармливание);
детский и подростковый возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к ацеклофенаку или другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Клинические данные о применении препарата Аэртал при беременности отсутствуют. Регулярное применение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) в 3 триместре беременности может приводить к снижению тонуса и более слабым сокращениям матки. Применение НПВС может приводить к преждевременному закрытию боталлова протока у плода и, возможно, к длительной легочной гипертензии у новорожденного, задержке начала родовой деятельности и увеличению продолжительности родов.

В эпидемиологических исследованиях у человека не было получено данных, указывающих эмбриотоксичность НПВС. Однако в экспериментальных исследованиях на кроликах при введении ацеклофенака (10 мг/кг в сутки) в некоторых случаях наблюдались морфологические изменения у плода. Данные о наличии тератогенного эффекта у крыс отсутствуют.

Данные о выделении ацеклофенака с грудным молоком у человека отсутствуют. В экспериментальных исследованиях при введении радиоактивного 14С-ацеклофенака лактирующим крысам заметного переноса радиоактивности в молоко не наблюдалось.

В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, со сниженным ОЦК (например, после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают ацеклофенак, рекомендуется контролировать функцию почек.

У пациентов с печеночной недостаточностью кинетика и метаболизм отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, страдающим головокружениями, и другими нарушениями со стороны ЦНС в период приема препарата Аэртал, необходимо воздерживаться от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (вождения автотранспорта и работы с опасными механизмами).

При одновременном применении с препаратом Аэртал возможно повышение концентраций в плазме крови дигоксина, фенитоина, лития.

При одновременном применении с препаратом Аэртал возможно уменьшение эффективности диуретиков и антигипертензивных средств.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков и препарата Аэртал может привести к развитию гипергликемии и гиперкалиемии.

При одновременном приеме препарата Аэртал и глюкокортикостероидов (ГКС) или других НПВС повышается риск развития побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

При одновременном приеме препарата Аэртал и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) повышает риск развития кровотечения из ЖКТ.

Одновременный прием препарата Аэртал может повысить нефротоксическое действие циклоспорина.

На фоне одновременного приема Аэртала и гипогликемических препаратов возможно развитие как гипо-, так и гипергликемии (необходим контроль уровня глюкозы в крови).

Прием препарата Аэртал в течение 24 ч до или после применения метотрексата может привести к повышению концентрации метотрексата в плазме и к усилению его токсического действия.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно снижение концентрации ацеклофенака в плазме крови.

При одновременном применении антиагрегантов и антикоагулянтов повышается риск развития кровотечений (необходим регулярный контроль показателей свертывания крови).

Аналоги лекарственного препарата Аэртал

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аналоги по оказываемому лечебному эффекту (средства для лечения ревматоидного артрита):

Что лучше: Нимесил или Аэртал?

Нестероидные противовоспалительные препараты представлены достаточно широкой группой наименований. Среди них много препаратов с одними и теми же действующими веществами, а так же много препаратов, которые имеют сходное действие, например, Аэртал и Нимесил, которые доказали свою эффективность. Что лучше: Нимесил или Аэртал?

Сравнение препаратов

Оба препарата предназначены для снятия воспаления и купирования боли при различных заболеваниях.

Аэртал

Лекарственное средство предназначено для снятия воспаления и облегчения состояния у пациентов с ревматическими заболеваниями. Ацеклофенак, основное действующее вещество Аэртала, оказывает влияние на периферическую нервную систему. При этом происходит купирование боли и уменьшение скованности суставов из-за длительного нахождения тела в одном положении.

Действующее вещество хорошо помогает при остеохондрозе, артрите, ревматизме и других нарушениях. Часто больным назначается препарат в двух формах: для наружного и внутреннего приема. В этом случае терапия получается комплексная и наиболее эффективная.

Нимесил

Данный препарат, как и предыдущий, имеет направленное действие на снятие воспалительных процессов различного рода. Принимать Нимесил назначают для купирования болевых ощущений и облегчения общего состояния.

Нимесил используется при таких болях:

Сравнение препаратов

Сравнение Нимесила или Аэртала по некоторым параметрам представлено в таблице ниже:

Характеристики для сравнения

Лекарство

Аэртал

Нимесил

Форма выпуска препарата для перорального приема

Таблетки, порошковые смеси для приготовления суспензии

Гранулированный порошок для приготовления суспензии

Максимум концентрации в крови

От 1,5 до 3-х часов

По 1 таблетке дважды в день

По 1 пакетику саше дважды в день

Прием в период беременности

Крем (туба) – от 300

Таблетки 100 мг (20 шт.) – от 350

От 700 за 30 шт. саше

Форма препарата для наружного применения

Ограничение по возрасту

Прием препарата после еды

Прием препарата до еды

Оба лекарства имеют значительный список противопоказаний и могут провоцировать развитие побочных эффектов.

Противопоказания и побочные эффекты

Нестероидные противовоспалительные оба средства имеют достаточно много противопоказаний.

непереносимость ингредиентов лекарственного средства;
язва 12-перстной кишки или желудка;
при тяжелых поражениях печени или почек;
серьезные кардиологические заболевания.

Прием Аэртал и Нимесил может провоцировать развитие побочных эффектов, связанных с нарушением работы ЖКТ, головными болями и головокружением. При превышении дозы появление побочных реакций становится более вероятным.

Важно! Если необходимо совмещать прием Аэртала или Нимесила с другими лекарствами, то эта возможность должна быть оговорена с лечащим врачом.

Аналоги

Если больному назначено принимать Нимесил и Аэртал, то в ряде случаев они могут быть заменены на аналоги с тем же или другим действующим веществом.

Аэртал имеет такие аналоги с тем же действующим веществом:

Аналоги Аэртала схожей направленности, но с другим составом:

Если возникает вопрос, можно ли пить Нимесил вместе с Аэрталом, то можно ответить, что они оказываю идентичное действие. Какой из препаратов лучше, определяется индивидуально в зависимости от состояния человека и особенностей организма.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

ВАЖНО. Информация на сайте предоставляется исключительно в справочных целях. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу.

Дешёвые аналоги таблеток Аэртал, а также крема, мази и порошка

Кому назначают Аэртал и почему?

ревматизм, включая внесуставные изменения;
остеоартрит;
ревматоидный артрит;
болезнь Бехтерева;
зубную боль;
первичная дисменорея;
люмбалгия.

Аэртал противопоказан при:

гиперчувствительности к ацеклофенаку, компонентам средства или к ацетилсалициловой кислоте;
после желудочно-кишечных кровотечений или перфораций вследствие приема НПВП;
язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки;
кровотечениях или нарушениях гемостаза;
выраженной сердечной, тяжелой почечной и печеночной недостаточности;
при стенокардии и после инфаркта миокарда или аортокоронарного шунтирования.

Лекарство не используется во время кормления грудью, в III триместре беременности и детям до 18 лет.

Побочные эффекты Аэртала чаще всего связаны с нежелательным влиянием на пищеварительную систему.

Крем не применяют, если были реакции непереносимости на его компоненты.

Взаимодействия больше касаются пероральных форм ацеклофенака, при лечении кремом ограничения минимальны.

Чем заменить Аэртал?

Стоимость их намного доступней:

Ацеклофенак (ЗАО “Березовский ФЗ”) до 100 рублей за 20 таблеток;
Аленталь (ЗАО “ВЕРТЕКС”) 250 руб за 20 таб;
Ацеклофенак (“Синтез”) – упаковки по 20 и 60 таб за 220 и 550 рублей.

Таблетки и капсулы

При острых болях оптимальной заменой будет Кеторолак.

Кремы, мази и гели

Фастум гель – содержит 2,5% кетопрофена, 30 грамм геля стоят 240 рублей, 100г – 550 руб;
Кетонал – 5% крем с кетопрофеном, цена 30г – 300 руб. Есть 2,5% гель, 50г стоят 300руб;
Быструмгель – российское лекарство с тем же веществом в концентрации 2,5%, стоимость 30грамм 190 руб;
Найз – 1% гель нимесулида, 20 г стоят 175 руб;
Диклак гель, содержащий 5% диклофенака, цена 50 г – 270 руб;
отечественный Диклофенак в виде 1% геля и мази, недорогое средство с ценой 30 рублей за 30 грамм, 5% гель стоит в 2-2,5 раза дороже.

Наиболее эффективны средства с 5% кетопрофена и диклофенака.

Порошки в пакетиках

В соседних странах в продаже есть препараты Дексалгин-саше (декскетопрофен) и Катафаст (диклофенак калия), эффективность и безопасность которых выше, чем у нимесулида.

Отзывы пациентов об аналогах

1 Описание препарата Терафлекс, перечень российских аналогов, которые стоят дешевле, и цены на них

2 5 аналогов Ибуклина от боли и воспалений

Оставить отзыв

Что поможет от мигрени: аналоги Сумамигрена

Чем можно заменить Гипосарт для устранения нарушений сердечной мышцы?

Глазные капли Квинакс: характеристика и российские аналоги

Дешевые российские аналоги Дюфалака

Характеристика препарата Де-Нол и его отечественных аналогов

Эффективные лекарства от гриппа и простуды

Препарат Мильгамма в ампулах: характеристика и аналоги российского производства

Сравнение аналогов таблеток Везикар

Актовегин: характеристика препарата и список дешевых аналогов

Лучшее для носа: аналоги спрея Полидекса

Список препаратов-аналогов дешевле Изофры

Дешевые аналоги Мидокалма в уколах и таблетках

Вся информация представлена в ознакомительных целях, перед началом лечения проконсультируйтесь со специалистом.

Недорогие аналоги Найза геля и таблеток

Боль и воспаление причиняют множество неприятных ощущений, а при сильной интенсивности доставляют мучения. В целях устранения симптомов и лечения воспалительных процессов применяют препараты синтетической группы, к которым относится Найз, а так же его аналоги.

О препарате

Медикаментозный препарат, оказывающий обезболивающее и противовоспалительное действие при многих патологических процессах.

Эффект от применения лекарства основан на реакции организма на его состав. Активное вещество нимесулид.

Выпускается в виде таблеток обычных и диспергируемых, так же в форме лекарственного порошка для приготовления суспензии и геля для наружного применения.

Вне зависимости от формы выпуска, показанием к назначению являются болевые ощущения и воспалительный процесс при заболеваниях:

артрит псориатического или ревматоидного типа;
ишиас или радикулит;
суставные нарушения при ревматизме, либо подагре;
спондилоартрит или остеохондроз;
люмбаго или артритах;
миалгия или артралгия;
лихорадочное состояние;
воспалении мягких тканей после травм;
бурситы или повреждение сухожилий;

Таблетки Найз и суспензию применяют для устранения болевого синдрома, зубной, менструальной и головной боли. Найз гель рекомендуется при травматических повреждениях и после операций, проведенных на мышцах, костях или суставах.

Инструкция по применению препарата предупреждает о нежелательном использовании лекарства в таблетках и в виде суспензий при патологиях:

эрозии или язвы на слизистых оболочках ЖКТ;
дисфункции печени/почек;
триада аспириновая.

Гель Найз не назначают при поражении кожного покрова инфекцией, либо дерматозами.

Абсолютными противопоказаниями для любой формы выпуска аналога, считается период беременности/лактации и чувствительность к имеющемуся составу.

Побочных эффектов у лекарственного средства не мало, однако возникают они чаще всего при передозировке или присутствии противопоказаний. При побочной реакции у больного наблюдаются симптомы:

нарушения работы желудка и кишечника;
мигрень;
аллергия (включая анафилактический шок);
нарушение кровообращения.

Средняя цена на Найз гель и таблетки – 200 рублей, суспензионный порошок – 300 рублей.

Аналогичные медикаменты

При необходимости (из-за высокой цены, противопоказаний, побочных действий и т.д) можно заменить Найз на аналоги. В зависимости от показаний, а так же причины поиска заменителя, врач может прописать аналоги дешевле оригинала или дороже. Следует учитывать, что некоторые аналоги данной группы – отпускаются в аптечных сетях только по рецепту.

Нимесулид и Ибупрофен, относятся к заменителям, которые стоят значительно дешевле оригинала.

Нимесулид

Прямой аналог Найз геля и таблеток. Лекарство применяется для терапии при воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата и других систем организма. Так же таблетки и гель для наружного нанесения используются как сильное обезболивающее при разных формах болевого синдрома.

Действующее вещество имеет название, идентичное наименованию препарата – Нимесулид. Таблетки содержатся 100 мг. основного компонента и дополнительные вещества, необходимые для усиления действия состава.

Список прямых показаний:

остеоартроз;
дисменорея;
мигрени;
зубная боль;
травмы мышц суставов или костей;
патологии опорно-двигательного аппарата.

Аналог таблеток Найз противопоказан при повреждении слизистой ЖКТ, сердечная недостаточность, а заменитель в форме геля – при открытых ранах и инфекционных процессах на коже.

детский возраст (до 12 лет);
непереносимость компонентов состава;
патологии крови;
почечные/печеночные заболевания;
алкогольная зависимость;
аллергия на одно или несколько веществ из состава препарата.

Дешевый аналог Найз может спровоцировать побочные симптомы:

боль в эпигастральной области, чувство тошноты, сильная изжога, изменение стула;
постоянное головокружение или сонливость;
эритема, сыпь или крапивница;
замедление вывода жидкости из организма, отечность;
пурпура тромбоцитопеническая.

Цена на препарат Нимесулид – от 80 рублей.

Ибупрофен

Еще один дешевый аналог Найз геля и других форм выпуска – Ибупрофен. Препарат имеет широкий спектр воздействия и рекомендуется для оказания анальгезирующего, жаропонижающего, а так же противовоспалительного эффекта.

таблетированная (пролонгированные, обычные и для рассасывания);
пролонгированные капсулы;
суспензия;
гель икрем.

Действующий компонент аналога – ибупрофен.

Инструкция по применению включает следующие показания:

признаки вирусного заболевания (ОРВИ/грипп);
артрит (псориатический), остеоартроз и спондилез;
мигрень, миалгия и невралгия;
синдром артерии позвоночника, Барре-Льеу или нефротический;
бурсит, тендинит и гематомы;
гипотензия, заболевание Бехтерева, лихорадка;
травмирование мягких тканей или костей.

Используется недорогой аналог и в целях терапии при растяжениях тканей связок, артрите (ревматоидном), суставном синдроме или радикулите.

Список противопоказаний к использованию лекарств – обширный. К основным противопоказаниям Ибупрофена относят:

присутствие язв, либо эрозий на стенках желудка или кишечника (за исключением применения геля);
чувствительность к имеющемуся составу;
патологии зрительного нерва и отклонения относительно функции цветного зрительного восприятия;
астма аспериновая;
гипертензия, амблиопия или скотома;
нарушение полноценного функционирования почек/печени;
сердечная недостаточность;
гемофилия, отеки, лейкопения;
беременность третьего триместра.

Российское лекарственное средство вызывает побочные действия, затрагивающие нервную, пищеварительную, кровеносную и мочевыделительную систему. Так же возможна и аллергическая реакция.

Стоимость лекарств – от 70 рублей, в зависимость от назначенной специалистом формы.

Нимесил

Противовоспалительное медикаментозное средство с обезболивающим эффектом Нимесил, входит в список лекарств – аналогов Найза.

Производится препарат только в виде порошка для растворения и приготовления суспензии. Активный компонент – нимесулид.

инфекционные воспаления;
воспалительно-дегенеративные процессы, затрагивающие опорно-двигательный аппарат;
гинекологические, урологические и сосудистые воспалительные патологии;
посттравматические осложнения;
дентальные заболевания;
мигрени.

Положительные отзывы Нимесил заслужил при устранении болевого синдрома при менструациях и, как жаропонижающее средство.

воспалительные процессы в ЖКТ;
установка шунта в аорту;
лихорадка;
непереносимость любых составляющих веществ.

Негативная реакция организма на аналог Найза выражается в признаках: нарушение сердечного ритма, головные боли, расстройство работы кишечника и аллергия.

Цена на Нимесил – от 500 рублей.

Нимулид

Хорошее анальгезирующее и обезболивающее средство – Нимулид, разработано на основе нимесулида, как действующего вещества. Среди лекарств, заменяющих Найз, Нимулид считается одним из эффективных, помимо этого препарат имеет несколько форм выпуска. Лингвальные, обычные таблетки и суспензия. Так же препарат в форме мази может заменить Найз гель.

артрит ревматоидного или псориатического характера;
бурсит, травмы опорно-двигательного аппарата;
остеохондроз или спондилоартрит;
суставной подагрический синдром;
миалгия.

эрозийно – язвенное повреждение слизистой стенок желудки или кишечника;
заболевания, развивающиеся в печени, либо почках;
склонность к аллергии, включая непереносимость состава;
беременность/лактация.

Побочные симптомы чаще проявляются головными болями и сильной слабостью. При лечении мазями возможна местная аллергическая реакция.

Аналог стоит подешевле Найза – от 170 рублей.

Аэртал

Нестероидный препарат Аэртал, является заменителем Найза в трех основных формах (таблетки, гель и суспензия). Однако, в отличие от Найза, Аэртал содержит основной компонент – ацеклофенак, устраняющее боль и предотвращающее процесс воспаления.

периартрит в области плеча и лопатки;
люмбаго;
ревматизм, прогрессирующий в мягких тканях;
остеоартроз;
дентальная боль;
артрит ревматоидный;
анкилозирующий спондилит.

Крем может применяться для снятия отечности тканей и устранения болей ограниченного характера (например, при травмах).

повреждение стенок ЖКТ;
крапивница;
бронхоспазм;
лекарственный ринит;
дисфункция печени;
патологии кровообращения;
гиперкалиемия;
вынашивание женщиной плода;
кормление ребенка грудью;
детский возраст.

До начала лечения препаратом Аэртал, следует обратить внимание на признаки побочного действия связанные с расстройством функциональности желудка/кишечника и нервной системы. Возможна аллергическая реакция.

Цена на Аэртал – от 270 рублей.

Ацеклофенак

Медикаментозное средство Ацеклофенак с анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным действием относится к группе аналогов препарата Найз.

Форма выпуска одна – таблетки, в составе которых имеется лекарственное вещество – ацеклофенак.

Показания для симптоматической терапии:

спондилита;
артрита;
периартрита;
остеоартроза;
воспаления мягких тканей (ревматоидного).

возраст больных до 18 лет;
патологии ЖКТ, связанные с наличием язв, либо эрозий;
шунтирование аорты;
сердечная недостаточность;
лактация/беременность;
аллергия на медикаментозный состав средства.

Побочное действие проявляется со стороны пищеварительного тракта, кровеносной и нервной систем, а так же в форме аллергии.

Стоимость аналога Найз – от 230 рублей.

Заключение

Учитывая все особенности лечения препаратами данной группы, специалисты придерживаются мнения, что аналоги Найза имеют больше недостатков, чем оригинал. Однако, что лучше подойдет пациенту в каждом конкретном случае, определить невозможно. Иногда более дешевые аналоги оказываются эффективнее, чем оригинальный препарат с высокой стоимостью. Воздействие препаратов на организм чаще зависит не от цены, поэтому выбор лекарственных средств следует доверять только лечащему врачу.

УДК 616.72-002

Е. А. Замятина, Г. Г. Багирова

ПРИМЕНЕНИЕ МЕЛОКСИКАМА (МОВАЛИСА)

И АЦЕКЛОФЕНАКА (АЭРТАЛА) У ЛИЦ ПОЖИЛОГО ВОЗРАСТА С ОСТЕОАРТРОЗОМ

Аннотация. В работе приведены данные клинического исследования лиц пожилого возраста с остеоартрозом (средний возраст 64,4 ± 7,8), принимавших мелоксикам (мовалис) или ацеклофенак (аэртал). Мелоксикам (мовалис) назначался в дозе 7,5 мг два раза в сутки в течение 10 дней, ацеклофенак (аэртал) - в дозе 100 мг два раза в сутки в течение такого же периода времени. Больные подвергались стандартным артрологическим и параклиническим исследованиям. Было проведено рентгенологическое и ультразвуковое исследование пораженных суставов. Состояние всех больных оценивалось по шкалам ВАШ и WOMAC, определялся индекс тяжести артроза. После проведенного лечения все больные отмечали уменьшение боли и отека в пораженных суставах. Все изучаемые показатели в обеих группах достоверно снизились практически в равной степени. Сравнение этих двух препаратов показало аналогичную эффективность в отношении уменьшения боли и воспалительных явлений в суставе, их хорошую переносимость больными и наличие единичных случаев неблагоприятных эффектов.

Ключевые слова: остеоартроз, лечение, мелоксикам, ацеклофенак.

Abstract. The research includes data of the clinical examination of elderly people with osteoarthritis (фпу average 64,4 ± 7,8) taking Meloxicam (movalis) and Aceclofenac (Airtal). Meloxicam (movalis) has been prescribed 7,5 mg 2 times a day for

10 days, Aceclofenac (Airtal) - 100 mg 2 times a day for the same period of time. Patients underwent standard arthrological and paraclinical examinations. Roentgenological and ultrasonic examinations of the affected joints were also carried out. The state of the patients has been evaluated according to VAS and WOMAC scales, defining the index of arthrosis. After the given treatment the patients has noticed the reduce of pain and edema of the affected joints. All the indices under study have reduced equally in both groups. The comparison of these two medicines shows efficiency in treatment of pain and edema of the affected joints, good tolerance and single cases of unfavorable effects.

Key words: osteoarthritis, treatment, Meloxicam, Aceclofenac.

Заболевания опорно-двигательного аппарата принадлежат к числу наиболее распространенных у лиц пожилого и старческого возраста. Среди них самым частым является остеоартроз (ОА). Заболевание встречается у 6070 % больных старше 65 лет, причем чаще у женщин. Поражаются главным образом нагрузочные суставы, такие как коленные и тазобедренные . Возникающая боль приносит физические страдания, ограничивает способность к передвижению и самообслуживанию, ухудшает качество жизни, нередко приводя к инвалидизации пожилых больных . Лечение этих заболеваний связано с существенными экономическими затратами. Поэтому максимально быстрое купирование боли является основной целью лечения . При этом необходимо подбирать индивидуальную схему лечения для каждого пациента с учетом тяжести заболевания, распространенности поражения суставов, сопутствующих заболеваний и возраста .

Наиболее часто в лечении болевого синдрома используются препараты из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) . Их использование в составе комплексной терапии ОА позволяет достичь быстрого симптоматического улучшения и обеспечить больному комфортное ожидание начала действия «хондропротекторов» и немедикоментозных методов лечения . Однако применение лекарственных средств из этой группы может сопровождаться рядом нежелательных лекарственных реакций . Поэтому при их выборе учитываются: быстрота развития и выраженности эффекта, хорошая переносимость при длительном приеме . У лиц пожилого возраста выбор препарата затрудняет наличие у них сопутствующих заболеваний и необходимость их терапии. Также нередко упускают из вида, что НПВП, мало влияя на артериальное давление (АД) у пациентов с его исходно нормальными показателями, достоверно повышают среднее АД у больных с артериальной гипертензией . Это требует применения препаратов с наименьшим спектром побочных эффектов, таких как НПВП с более высокой селективностью .

Материал и методы

В исследование было включено 60 женщин в возрасте от 60 до 79 лет, разделенных на две группы: I группа - 30 женщин, средний возраст 63,4 ± 6,8 лет, принимавших в течение 10 дней мовалис; II группа - 30 женщин, средний возраст 65,4 ± 7,7 лет, принимавших в течение 10 дней аэртал. У всех пациентов имелась в анамнезе артериальная гипертензия.

Больные обратились в поликлинику по поводу болей в коленных и тазобедренных суставах. Пациенты жаловались на боли при движении, особенно при спуске по лестнице, припухлость суставов. Больные подвергались стандартным артрологическим и параклиническим исследованиям. Всем было проведено рентгенологическое исследование. Рентгенологическую стадию оценивали по классификации L. Kellgren и L. Lowrens. Для уточнения характера процесса обследуемым было проведено ультразвуковое исследование пораженных суставов.

Мелоксикам (мовалис) назначался в дозе 7,5 мг два раза в сутки в течение 10 дней. Ацеклофенак (аэртал) - в дозе 100 мг два раза в сутки также в течение 10 дней. Состояние больных до и после лечения оценивалось по шкалам ВАШ и WOMAC, и определялся индекс тяжести артроза.

Статистическая обработка данных проводилась на компьютере с помощью программы Statistica 6.0 (StatSoft, США). Количественные данные представлены в следующем виде: средние значения плюс-минус стандартное отклонение (SD).

Результаты исследования

При обследовании суставов было выявлено увеличение их объема у всех пациентов, локальная болезненность по внутренней поверхности коленного сустава - у 80 % больных и в 100 % случаев ограничение активных и пассивных движений в пораженном суставе. По данным рентгенологического исследования, I рентгенологическая стадия отмечалась у 14 (23,4 %) больных, II - у 25 (41,6 %), III - у 21 (35 %). При ультразвуковом исследовании в 83 % случаев выявлено наличие синовита, преимущественно в надпателярной сумке и заворотах коленного сустава, и в 78 % - в сумке m. Ileopsoas в тазобед-

ренных суставах. У 100 % пациентов определялся тендинит, преимущественно тонкой мышцы и медиальной головки икроножной мышцы, из них в 15 % случаев выявлялся теносиновит этих мышц. В 8 % случаев был обнаружен лигаментит собственной и боковых связок надколенника. У 20 % были выявлены кисты Бейкера.

До начала лечения состояние всех больных было оценено по шкалам ВАШ и WOMAC и определялся индекс тяжести артроза (табл. 1, 2).

Таблица 1

Динамика клинических показателей у больных пожилого возраста с ОА, получавших мовалис (п = 30; M ± SD)

Боль по ВАШ, мм 7,5 ± 1 4,5 ± 1,2 < 0,0001

Суммарный индекс WOMAC, см 151,8 ± 44,2 126,5 ± 39,5 < 0,0001

Индекс тяжести артроза, баллы 15,1 ± 3,8 10,9 ± 3,3 < 0,0001

Таблица 2

Динамика клинических показателей у больных пожилого возраста с ОА, получавших аэртал (п = 30; M ± SD)

Показатель До лечения После лечения P

Боль по ВАШ, мм 7,4 ± 1,2 5 ± 1,2 < 0,0001

Суммарный индекс WOMAC, см 149 ± 39,6 125,9 ± 38,3 < 0,0001

Индекс тяжести артроза, баллы 15 ± 3,6 11,3 ± 3,4 < 0,0001

Из таблиц следует, что до начала лечения показатели в обеих группах существенно не различались. После проведенного лечения все больные отмечали уменьшение боли и отека в пораженных суставах. Все показатели в обеих группах достоверно снизились и также имели сходное значение. Нежелательных реакций, которые могли бы послужить причиной отмены препаратов, зарегистрировано не было. По мнению больных, переносимость препаратов была хорошей. Лишь у двух больных из I группы и одного больного из

II группы было отмечено незначительное повышение артериального давления на фоне антигипертензивной терапии.

Сравнение этих показателей после лечения между группой, принимающей мелоксикам (мовалис), и группой, принимающей ацеклофенак (аэртал), не показало достоверных отличий (табл. 3).

Таблица 3

Сравнительная характеристика клинических показателей между мовалисом и аэрталом после лечения у больных пожилого возраста с ОА (п = 30; M ± SD)

Показатель Мовалис Аэртал P

Боль по ВАШ, мм 4,5 ± 1,2 5 ± 1,2 > 0,05

Суммарный индекс WOMAC, см 126,5 ± 39,5 125,9 ± 38,3 > 0,05

Индекс тяжести артроза, баллы 10,9 ± 3,3 11,3 ± 3,4 > 0,05

Обсуждение

В настоящее время известно, что назначение НПВП показано всем больным с ревматическими заболеваниями . Однако назначение этих пре-

паратов сопряжено с риском развития нежелательных эффектов, особенно у лиц пожилого возраста в связи с наличием у них сопутствующей патологии. В этом случае необходимо учитывать возможность лекарственных взаимодействий. Поэтому при выборе препарата необходимо свести эти риски к минимуму, но при этом уменьшить боль и купировать воспалительные явления в суставе . В данной работе мы провели сравнение двух препаратов, имеющих различные механизмы действия, на воспаление.

Мелоксикам - НПВП, относящийся к классу оксикамов, оказывающий анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие . Он является селективным ингибитором ЦОГ-2. Он связывается с верхней частью канала ЦОГ-2 и имеет сбалансированный профиль ЦОГ-2-селекти-вности . В результате синтез простагландинов снижается в очаге воспаления в значительно большей степени, чем в слизистой оболочке желудка и почках. Помимо влияния на синтез простагландинов, мелоксикам угнетает перекисное окисление липидов, снижает образование свободных кислородных радикалов, фактора активации тромбоцитов, фактора некроза опухоли-a, протеиназ и других медиаторов воспаления. Мелоксикам не взаимодействует с другими лекарственными средствами, включая цитостатики, диуретики, сердечные гликозиды, адреноблокаторы, что имеет большое значение при ведении больных с сопутствующими заболеваниями . Многочисленные исследования о хондропротективном влиянии мелоксикама показали, что он повышает синтез протеогликанов в эксплантанте остеоартрозного хряща, а также тормозит апоптоз хондроцитов. Кроме того, мелоксикам не экспрессирует противоспалительные цитокины . Это позволяет рассматривать его как НПВП с хондропротективным действием. Однако стоимость препарата достаточно высока (на 2011 г. - около 500 руб. за 20 таблеток).

Таким образом, наличие у мелоксикама хорошего противовоспалительного, аналгезирующего и хондропротективного действия, а также хорошая переносимость позволяют его широко использовать у больных ОА .

Ацеклофенак (аэртал) относится к неселективным НПВП. Он ингибирует обе изоформы ЦОГ. Коэффицент ЦОГ-2/ЦОГ-1, т.е. средняя ингибирующая концентрация для ацеклофенака, равняется 0,26 мкМ, тогда как для це-лекоксиба этот коэффицент равен 0,70 мкМ, т.е. он может считаться более селективным в отношении ЦОГ-2 . Подтверждением селективности ацеклофенака стала работа B. Hinz и соавторов, которые определяли выраженность блокады ЦОГ-2 и ЦОГ-1 в нейтрофилах человека под влиянием ацеклофенака 100 мг и диклофенака 75 мг. Оказалось, что после приема обоих препаратов активность ЦОГ-2 была подавлена более чем на 97 %, в то время как ЦОГ-1 - на 46 и 82 % соответственно . Помимо блокады ЦОГ-2, ацеклофенак влияет на синтез цитокинов, таких как интерлейкин-1 (ИЛ-1) и фактор некроза опухоли а (ФНО а) . Кроме того, он подавляет процесс ИЛ-1-ассоциированной активации металлопротеиназ, что является одной из причин положительного воздействия ацеклофенака на синтез протеогликанов суставного хряща. Ацеклофенак способствует экспрессии протеогликанов и гиалуроновой кислоты как в преклинической, так и в поздней стадии ОА. Он стимулирует синтез гликозаминогликанов в хряще у больных ОА с диклофе-наком и напроксеном, которые не обладают такими свойствами . Это свойство относится к числу главных достоинств ацеклофенака и определяет целе-

сообразность его применения у больных ОА . L. Blot и соавторы изучили действие ацеклофенака, мелоксикама и диклофенака (контроль) на метаболизм вновь синтезированных молекул протеогликана и гиалуроната в эксплантантах хряща человека, пораженного ОА. Результаты исследования показали, что ацеклофенак и мелоксикам в концентрации, соответствующей их содержанию в синовиальной жидкости, могут оказывать положительное действие на общий метаболизм протеогликанов и гиалуроната в хрящевой ткани при ОА, тогда как диклофенак не оказывал подобного влияния на метаболизм хряща. Это говорит о том, что ацеклофенак и мелоксикам не должны ухудшить биомеханические характеристики сустава и, возможно, способны замедлить разрушение суставов при остеоартрозе . Еще одним преимуществом препарата является умеренная стоимость, что немаловажно для пожилых больных (на 2011 г. - около 300 руб. за 20 таблеток).

В нашем исследовании сравнение этих двух препаратов показало сходную эффективность в отношении уменьшения боли и воспалительных явлений в суставе, их хорошую переносимость больными и наличие минимального количества неблагоприятных эффектов.

Таким образом, применение мелоксикама (мовалиса) и ацеклофенака (аэртала) у больных пожилого возраста с ОА приводит к достоверному стойкому уменьшению болевого синдрома и воспалительных явлений в суставе при хорошей переносимости препарата, и поэтому выбор препарата часто будет определяться его стоимостью.

Список литературы

1. Насонов, Е. Л. Современные направления в фармакотерапии остеоартроза / Е. Л. Насонов // Consilium medicus. - 2001. - № 3. - Р. 408-415.

2. Бадокин, В. В. Нестероидные противовоспалительные препараты в терапии остеоартроза / В. В. Бадокин // Современная ревматология. - 2009. - № 1. - С. 73.

3. Цветкова, Е. С. Мовалис в терапии остеоартроза / Е. С. Цветкова // Научнопрактическая ревматология. - 2005. - № 2. - С. 29.

4. Алексеева, Л. И. Факторы риска при остеоартрозе / Л. И. Алексеева // Научнопрактическая ревматология. - 2000. - № 2. - С. 36.

5. Беневолевская, Л. И. Факторы, способствующие развитию остеоартроза / Л. И. Беневолевская, Н. В. Подчалимова, М. М. Бржезовский и др. // Терапевтический архив. - 1987. - № 4. - С. 35.

6. Насонов, Е. Л. Болевой синдром при патологии опорно-двигательного аппарата / Е. Л. Насонов // Врач. - 2002. - № 4. - С. 15.

7. Насонова, В. А. Мелоксикам (мовалис) - селективный ингибитор ЦОГ-2

в клинической практике / В. А. Насонова // Научно-практическая ревматология. -2000. - № 4. - С. 16.

8. Елисеев, М. С. Применение мелоксикама (амелотекс) у больных гонартрозом / М. С. Елисеев, С. А. Владимиров // Современная ревматология. - 2011. - № 2. -С. 31.

9. Мазуров, В. И. Применение мелоксикама (мовалиса) у больных с ревматическими заболеваниями с сопутствующей ишемической болезнью сердца / В. И. Мазуров // Клиническая медицина. - 2004. - № 12. - С. 54.

10. Алексеева, Л. И. Современные подходы к лечению остеоартроза / Л. И. Алексеева // Российский медицинский журнал. - 2003. - № 11 (4). - С. 5.

11. Каратеев, А. Е. Применение нестероидных противовоспалительных препаратов / А. Е. Каратеев, Н. Н. Яхно, Л. Б. Лазебник и др. // Клинические рекомендации. - М. : ИМА-ПРЕСС, 2009. - С. 168.

12. Каратеев, А. Е. Нестероидные противовоспалительные препараты в современной клинической практике: «за» больше, чем «против» / А. Е. Каратеев // Современная ревматология. - 2008. - № 1. - С. 70.

13. Верткин, А. Л. Деформирующий остеоартроз: стратегия ведения больных при соматической патологии / А. Л. Верткин, А. В. Наумов // Российский медицинский журнал. - 2007. - Т. 15, № 4. - С. 319-324.

14. Верткин, А. Л. Остеоартроз в практике врача-терапевта / А. Л. Верткин, Л. И. Алексеева, А. В. Наумов и др. // Российский медицинский журнал. - 2008. -Т. 16, № 7. - С. 478-480.

15. Насонов, Е. Л. Применение нестероидных противовоспалительных препаратов в медицине в начале XXI века / Е. Л. Насонов // Российский медицинский журнал. - 2003. - № 11. - Р. 375-378.

16. Emery, P. Considerations for nonsteroidal anti-inflammatory drug therapy: benefits / P. Emery // Scand J. Rheumatol. - 1996. - № 25 (Suppl. 105). - Р. 5-12.

17. Rainsford, K. Anti-inflammatory drugs in the 21st century / K. Rainsford // Subcell Biochem. - 2007. - № 42. - Р. 3-27.

18. Егоров, И. В. Особенности лечения суставного синдрома у лиц пожилого возраста с артериальной гипертензией / И. В. Егоров, В. В. Цурко // Современная ревматология. - 2008. - № 4. - С. 52.

19. Зырянов, С. К. Безопасность фармакотерапии боли: современное состояние проблемы / С. К. Зырянов, О. Н. Нельга, Ю. Б. Белоусов // Трудный пациент. -2007. - № 3. - С. 54.

20. Каратеев, А. Е. Критерии выбора нестероидного противовоспалительного препарата / А. Е. Каратеев, В. Г. Барскова // Справочник поликлинического врача. -2007. - № 5. - С. 44.

21. Чичасова, Н. В. Мелоксикам в лечении хронических заболеваний опорнодвигательного аппарата / Н. В. Чичасова // Лечащий врач. - 2011. - № 4. - С. 26.

22. Хитров, Н. А. Лечение болевого синдрома при остеоартрозе / Н. А. Хитров // Современная ревматология. - 2009. - № 2. - С. 48.

23. Yocum, D. Safety and efficacy of meloxicam in the treatment of osteoarthritis: a 12-week, double-blind, multiple doses, placebo controlled trial. The Meloxicam Osteoarthritis Investigators / D. Yocum, R. Fleishmann, P. Dalgin et al. // Arch. Int. Med. -2000. - V. 160. - P. 2947-2954.

24. Бадокин, В. В. Применение мелоксикама при ревматических заболеваниях / В. В. Бадокин // Фарматека. - 2005. - № 13. - С. 1-8.

25. Ding, C. Do NSAID affect the progression of osteoarthritis? / C. Ding // Inflammation. - 2002. - № 26. - Р. 139-142.

26. Saraf, S. Aceclofenac: A potentNon-Steroidal Anti-Inflammatory Drug / S. Saraf // Latest Reviews. - 2006. - № 4 (3).

27. Цурко, В. В. Ацеклофенак (аэртал): экспериментальные данные и результаты клинических исследований при суставном синдроме / В. В. Цурко // Клиническая фармакология и терапия. - 2009. - № 1. - С. 62-65.

28. Lidburg, P. COX-2/COX-1 selectivity of aceclofenac in comparison whith celecox-ib and rofecoxib in the human whole blood assay / P. Lidburg, I. Vojnovic, T. Warner // Osteoarthritis and cartilage. - 2000. - № 8 (Suppl. B), TH0 53.

29. Hinz, B. Aceclofenac spares cyclooxygenase 1 as a resalt of limited but sustained biotransformation to diclofenac / B. Hinz, T. Rau, D. Augel et al. // Clinical Pharmacology & Therapeutics. - 2003. - № 74. - Р. 222-235.

30. Насонова, В. А. Ацеклофенак (аэртал) в ревматологической практике / В. А. Насонова // Терапевтический архив. - 2005. - Т. 77, № 5. - Р. 87-90.

31. Насонова, В. А. Симптоматическая терапия боли при ревматических заболеваниях: место ацеклофенака / В. А. Насонова, А. Е. Каратеев // Современная ревматология. - 2009. - № 3. - С. 58.

32. Blot, L. Effects of diclofenac, aceclofenac and meloxicam on the metabolism of proteoglycans and hyaluronan in osteoarthritic human articular cartilage / L. Blot, A. Marselis, J.-P. Devogelaer, D.-H. Manicourt // Br. J. Pharmacol. - 2000. - № 131. -Р. 1413-1421.

Замятина Екатерина Александровна аспирант, Оренбургская государственная медицинская академия

E-mail: zamyatina.katerina@yandex. ru

Багирова Генриетта Георгиевна доктор медицинских наук, профессор, заведующая кафедрой поликлинической терапии, Оренбургская государственная медицинская академия

E-mail: [email protected]

Zamyatina Ekaterina Alexandrovna Postgraduate student, Orenburg State Medical Academy

Bagirova Genrietta Georgievna Doctor of medical sciences, professor, head of sub-department of polyclinic therapy, Orenburg State Medical Academy

УДК 616.72-002 Замятина, Е. А.

Применение мелоксикама (мовалиса) и ацеклофенака (аэртала) у лиц пожилого возраста с остеоартрозом / Е. А. Замятина, Г. Г. Багирова // Известия высших учебных заведений. Поволжский регион. Медицинские науки. - 2012. - № 1 (21). - С. 40-46.

В борьбе с болевым синдромом применяется множество препаратов различных фармакологических групп. Каждая из них уникальна, но наибольшее распространение получила группа нестероидных противовоспалительных препаратов, которая имеет ряд существенных преимуществ перед стероидами и наркотическими анальгетиками в случаях типичного болевого синдрома.

Среди НПВС можно найти множество представителей. К этой группе относятся «Аэртал» и «Нимесил», имеющих множество сходств и различий, о которых следует знать, делая выбор.

Действующим веществом препарата выступает ацеклофенак , относящийся к группе нестероидных противовоспалительных средств. Препарат выпускается в трёх основных формах. Наиболее распространённой является форма крема для наружного применения, позволяющая в ряде случаев ускорить эффект от лекарства. Для приема внутрь препарат выпускается в двух формах: таблетки с различной концентрацией активного вещества, а также порошок для приготовления суспензии. Это позволяет облегчить приём препарата для различных возрастных групп.

Эффективность препарата обеспечивается за счёт неселективного ингибирования ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2 , приводящее к угнетению синтеза медиаторов воспаления. Данный механизм действия обеспечивает анальгезирующий и противовоспалительный эффект на периферии организма. Благодаря высокой проницаемости препарат используется местно, устраня болевой синдром и явления воспаления в области нанесения.

Препарат активно всасывается в системный кровоток и практически полностью метаболизируется в печени, что практически полностью исключает его влияние на желудочно-кишечный тракт.

Метаболиты аэртала выводятся кишечником и почками, поэтому хроническая почечная недостаточность является серьезным противопоказанием для применения препарата.

«Аэртал» нельзя применять в случаях, когда в анамнезе зафиксированы аллергические реакции на препарат, а также средства, содержащие диклофенак. В случае зафиксированного обострения бронхиальной астмы на фоне приёма НПВС аэртал также противопоказан.

Аэртал имеет строгие возрастные ограничения. Он запрещён для лечения лиц, младше 18 лет. Кроме того, препарат нельзя применять беременным и кормящим матерям. Действие его на плод достоверно не изучено, но даже высокий риск для жизни матери не позволяет применять аэртал.

Активным веществом препарата «Нимесил» является нимесулид . Он также относится к группе нестероидных противовоспалительных средств. «Нимесил» имеет единственную форму выпуска — порошок для приготовления суспензии. В классическом варианте препарат имеет желтый цвет и запах апельсина. По вкусу его чаще описывают как безвкусный.

Нимесил обладает более избирательным механизмом действия , блокируя только ЦОГ-2. Это уменьшает негативное влияние на слизистую оболочку желудка при приёме средства внутрь. Препарат оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Это значительно расширяет область применения препарата, позволяя использовать его для устранения лихорадки, не сопровождающейся болевым синдромом.

Наиболее распространёнными побочными эффектами выступают диспепсические расстройства : диарея тошнота и рвота. Это может значительно затруднить регулярное применение препарата. Из-за своей потенциальной гепатотоксичности препарат нельзя применять совместно с иными препаратами данной группы, а также парацетамолом.

От приема нимесила должны воздержаться лица, имеющие в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта, такие как:

Болезнь Крона.
Неспецифический язвенный колит.
Язвенная болезнь желудка и ДПК.
Перфорация язвы.
Кровотечение из ЖКТ.

Кроме того, следует учитывать заболевания сердечно-сосудистой системы. Особого внимания требует период после аортокоронарного шунтирования, цереброваскулярные и иные кровоизлияния, а также сердечная недостаточность. Печеночная и почечная недостаточность также являются противопоказанием к применению препарата.

«Нимесил» нельзя применять в лечении детей младше 12 лет, а также беременных и кормящих матерей.

В чем сходства и различия?

Оба препарата относятся к одной фармакологической группе и имеют одинаковые механизмы действия. Аэртал имеет большее разнообразите форм выпуска и может применяться как внутрь, так и местно. Это даёт большое преимущество в лечении воспалительных заболеваний суставов, так как эффект наступает гораздо быстрее при наружном применении.

Применение в детской практике аэртала не допускается, а нимесил разрешён к применению с 12 лет. Ни один из препаратов недопустим для лечения беременных и кормящих матёрей.

По количеству побочных эффектов «Нимесил» значительно уступает, так как является гепатотоксичным и имеет негативное влияние на сердечно-сосудистую систему. Также «Нимесил» обладает гораздо большим списком противопоказаний.

Что выбрать

«Нимесил», также как и «Аэртал», применяется при различных заболеваниях мышечно-суставного аппарата. В первую очередь это вывихи, растяжения, ушибы и повреждения связочного аппарата. Данный перечень травм наиболее часто встречается среди спортсменов.

Аэртал и нимесил применяются при боли в суставах и мышцах неуточненного происхождения, а также при болях в спине и по ходу нервов. При повторных болевых приступах для продолжения лечения данными препаратами необходимо проконсультироваться с врачом относительно продолжительности лечения.

Вопреки общепринятому мнению, «Нимесил» нельзя применять как жаропонижающее в период бактериальных и вирусных инфекций.

Подводя итог следует сказать, что аэртал является более выгодным для применения в повседневной жизни. Этому способствует удобная форма выпуска - крем, а также минимум побочных эффектов и противопоказаний.

Базовые взаимодействия (Meloxicam)

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ. При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с препаратами лития возможна кумуляция лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови). Одновременное применение с метотрексатом способствует усилению побочного действия последнего на кроветворную систему (существует опасность развития анемии и лейкопении. Необходим периодический контроль общего анализа крови).Совместное применение с диуретиками и циклоспорином приводит к возрастанию риска развития почечной недостаточности.
При одновременном использовании с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних. При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (следует периодически контролировать показатели свертываемости крови).
Одновременное использование с колестирамином усиливает выведение мелоксикама через ЖКТ (в результате связывания мелоксикама).
При одновременном приеме мелоксикама с антацидами фармакокинетического взаимодействия не обнаружено.

Взаимодействия из торговых названий (Мовалис)

Другие ингибиторы синтеза ПГ, включая ГКС и салицилаты,. Одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется.
Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства - одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.
Антитромбоцитарные препараты, СИОЗС. Одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.
Препараты лития. НПВП повышают уровень лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.
Метотрексат. НПВП снижают секрецию метотрексата почками, тем самым повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг/нед) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль функции почек и формулы крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. При совместном применении мелоксикама и метотрексата в течение 3 дней возрастает риск повышения токсичности последнего.
Контрацепция. Есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано.
Диуретики. Применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.
Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики). НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования ПГ, обладающих вазодилатирующими свойствами.
АРА II. Также как и ингибиторы АПФ, при совместном применении с НПВП усиливают снижение КФ, что тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.
НПВП, оказывая действие на почечные ПГ, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Пеметрексед. При одновременном применении мелоксикама и пеметрекседа у пациентов с Cl креатинина от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует прекратить за пять дней до начала приема пеметрекседа и, возможно, возобновить через 2 дня после окончания приема препарата. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то пациенты должны находиться под тщательным контролем, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ. У пациентов с Cl креатинина менее 45 мл/мин прием мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется. При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3А4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), таких как производные сульфонилмочевины или пробенецид, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия. При совместном применении с антидиабетическими средствами для приема внутрь (например, производные сульфонилмочевины, натеглинид) возможны взаимодействия опосредованные CYP2C9, которые могут привести к увеличению концентрации как этих ЛС, так и мелоксикама в крови. Пациенты, одновременно принимающие мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинида, должны тщательно контролировать уровень сахара в крови из-за возможности развития гипогликемии.
При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

В Ацеклофенак (текст из инструкции) ⇒ Мелоксикам (его нашли)

Базовые взаимодействия (Aceclofenac)

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов Li+ и фенитоина.На фоне одновременного приема калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии, на фоне непрямых антикоагулянтов - риск кровотечений (необходим регулярный контроль свертываемости крови).
Уменьшает эффективность диуретических и гипотензивных ЛС.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов НПВП и ГКС со стороны ЖКТ, токсичность метотрексата (интервал между приемом - 24 ч) и нефротоксичность циклоспорина.
АСК снижает концентрацию ацеклофенака в крови.
При одновременном применении с пероральными гипогликемическими ЛС возможны как гипо-, так и гипергликемия (необходим контроль содержания глюкозы в крови).
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Взаимодействия из торговых названий (Ацеклофенак)

При одновременном применении ацеклофенака и:
дигоксина, фенитоина или препаратов лития - может повышаться уровень содержания в плазме этих лекарственных средств;
диуретиков и гипотензивных средств - может ослабляться действие этих средств;
калийсберегаюших диуретиков - может приводить к развитию гипергликемии и гиперкалиемии. При этой комбинации средств необходим контроль уровня кадия и плазме крови.
других ППВП или пероральных глюкокортикостероидов (преднизолон) - повышается риск возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта;
селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (цнталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) - повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений;
циклоспорина и такролимуса - может повыситься токсическое воздействие препаратов па почки;
противодиабетических средств - может вызвать как гипо- так и гипергликемию. При этой комбинации средств необходим контроль уровня сахара в крови;
метотрексата в течение 24 часов до или после его приема - может привести к повышению концентрации метотрексата и к усилению его токсического действия;
ацетилсалициловой кислоты - снижается концентрация ацеклофенака в крови;
антиагрегантов и антикоагулянтов (варфарин, клопидогрел) - повышается риск кровотечений (необходим регулярный контроль свертываемости крови);
мифепристона - не следует принимать ацеклофенак, как и другие НПВП, в течение 8-12 дней после применения мифепристона из-за риска снижения его действия;
хинолоновые антибиотики - увеличение риска развития судорог;
зидовудина - повышается риск кровотечений, возможно появление гемартроза и гематом.

Общие взаимодействия между Ацеклофенак и Мелоксикам

Ацеклофенак и Мелоксикам принадлежат к одной фармгруппе: